สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส: การประยุกต์ใช้ทางเภสัชวิทยา

สารบัญ:

สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส: การประยุกต์ใช้ทางเภสัชวิทยา
สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส: การประยุกต์ใช้ทางเภสัชวิทยา

วีดีโอ: สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส: การประยุกต์ใช้ทางเภสัชวิทยา

วีดีโอ: สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส: การประยุกต์ใช้ทางเภสัชวิทยา
วีดีโอ: การกินเพื่อสุขภาพของหมอแอมป์ EP.1 ในรายการ เคล็ด(ไม่)ลับเพื่อสุขภาพดี ของหมอแอมป์ ( Dr.Amp Podcast ) 2024, กรกฎาคม
Anonim

อย่างที่คุณทราบ ระบบประสาทมีไซแนปส์มากมาย จำเป็นสำหรับการส่งแรงกระตุ้น ผู้ไกล่เกลี่ยหลายประเภทมีส่วนร่วมในกระบวนการนี้ ในหมู่พวกเขามี acetylcholine, norepinephrine, GABA, serotonin ฯลฯ ผู้ไกล่เกลี่ย (เครื่องส่งสัญญาณ) จำเป็นสำหรับการส่งสัญญาณระหว่างเซลล์ประสาท นอกจากนี้ต้องขอบคุณพวกเขากระตุ้นหรือยับยั้งกล้ามเนื้อ ด้วยพยาธิสภาพต่าง ๆ ของระบบประสาทการทำงานของสารสื่อประสาทสามารถหยุดชะงักได้ สิ่งนี้เกิดขึ้นเนื่องจากกระบวนการฝ่อและความเสื่อมในสมอง ในกรณีเหล่านี้ มีการใช้ยาที่จำเป็นในการปรับปรุงหรือลดทอนสัญญาณ กลุ่มเภสัชวิทยาที่คล้ายคลึงกันรวมถึงสารยับยั้ง cholinesterase ใช้สำหรับ myasthenia gravis, โรคประสาทอักเสบ, เส้นโลหิตตีบ amyotrophic, โรคอัลไซเมอร์, โรคทางจิต

สารยับยั้ง cholinesterase
สารยับยั้ง cholinesterase

การออกฤทธิ์ของสารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส

สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรสเป็นยาที่ใช้กันอย่างแพร่หลายในด้านประสาทวิทยาและจิตเวช แบ่งออกเป็นหลายส่วนกลุ่มซึ่งแต่ละกลุ่มใช้ในกรณีเฉพาะ การกระทำของยาเหล่านี้ขึ้นอยู่กับการปิดกั้น cholinesterase เอนไซม์นี้มีอยู่ในคนที่มีสุขภาพดีและในผู้ที่เป็นโรคต่างๆ มันเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการสลายตัวของสารสื่อประสาท acetylcholine อันเป็นผลมาจากการกระทำของมัน ตัวส่งจะถูกทำลายเป็นโคลีนและกรดอะซิติก ด้วยพยาธิสภาพต่างๆของสมองทำให้เกิดการฝ่อของเยื่อหุ้มสมองอย่างค่อยเป็นค่อยไป เป็นผลให้โครงสร้างบางส่วนสามารถถูกทำลายได้อย่างสมบูรณ์รวมถึงระบบ cholinergic นอกเหนือจากการฝ่อของสมองแล้ว กระบวนการเสื่อมของภูมิต้านทานผิดปกติ การติดเชื้อ และไวรัสยังนำไปสู่สิ่งนี้ เนื่องจากการทำลายนิวเคลียสของสมองส่วนหน้าทำให้ขาดสารสื่อประสาท - acetylcholine เพื่อหลีกเลี่ยงการขาดสารนี้ให้นานที่สุด จำเป็นต้องส่งผลต่อเอนไซม์ที่ทำลายมัน เพื่อจุดประสงค์นี้จะใช้สารยับยั้ง cholinesterase ต้องขอบคุณพวกมันที่ทำให้กิจกรรมของสารสื่อประสาทสามารถคงอยู่ได้นานหลายปี

ยายับยั้งโคลีนเอสเทอเรส
ยายับยั้งโคลีนเอสเทอเรส

สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส: การจำแนกประเภทของยา

ยาต้านโคลีนเอสเทอเรสมีหลายประเภท จำแนกตามผลทางเภสัชวิทยาของเอนไซม์ บางส่วนของพวกเขาปิดกั้น cholinesterase กลับไม่ได้ อื่น ๆ ชั่วคราว ยามี 3 กลุ่ม ในหมู่พวกเขา:

  1. ตัวกั้นแบบพลิกกลับได้. สารยับยั้ง cholinesterase เหล่านี้ส่งผลต่อการส่งสัญญาณ Postsynaptic ต้องขอบคุณพวกมันที่ทำให้การทำงานของเอ็นไซม์หยุดชะงักชั่วคราว กลุ่มนี้รวมถึงอะคริดีนและไพเพอริดีน
  2. ตัวบล็อกโคลีนเอสเตอเรสหลอกหลอก กลไกการออกฤทธิ์คือการรวมกับส่วนหัวหอมของโมเลกุลของเอนไซม์ นอกจากนี้ ยังสามารถจับกับตัวรับอะเซทิลโคลีน กลุ่มคาร์บาเมทมีคุณสมบัติคล้ายกัน
  3. สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรสกลับไม่ได้ การเตรียมการของกลุ่มนี้เรียกว่าสารอินทรีย์ฟอสฟอรัส ตัวแทนคือยา "Metrifonat"

กลุ่มยาขม ได้แก่ ตะคริล และ เวลนาคริน ตัวแทนของ carbamates - ยา "Rivastigmine", "Epistatigmine"

สารยับยั้ง cholinesterase ใช้ในการรักษา
สารยับยั้ง cholinesterase ใช้ในการรักษา

ข้อบ่งชี้สำหรับการใช้สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส

สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรสใช้ในการรักษาโรคกล้ามเนื้อส่วนกลาง โรคสมองเสื่อมและโรคทางสมองเสื่อม นอกจากนี้ ยาบางชนิดมีจำหน่ายในรูปแบบหยด ใช้สำหรับเพิ่มความดันลูกตา - ต้อหิน ยาที่ยับยั้ง cholinesterase แบบย้อนกลับได้ถูกกำหนดไว้สำหรับการรักษาภาวะสมองเสื่อม โรค Pick's และโรคอัลไซเมอร์ ควรให้ความสำคัญกับกลุ่มของไพเพอริดีนเนื่องจากทำหน้าที่คัดเลือกและมีผลข้างเคียงน้อยกว่า เมื่อเร็ว ๆ นี้ข้อบ่งชี้ในการใช้ยาได้ขยายตัว นี่เป็นเพราะการศึกษารายละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับคุณสมบัติของพวกเขา โรคที่มีการกำหนดยา anticholinesterase ได้แก่ myasthenia gravis, atony ลำไส้, กล้ามเนื้อเสื่อม, เส้นโลหิตตีบด้านข้าง amyotrophic, อัมพาตของแขนขาของแหล่งกำเนิดความเสื่อม สารยับยั้งที่ไม่สามารถย้อนกลับได้ใช้สำหรับเป็นพิษ

การจำแนกสารยับยั้ง cholinesterase
การจำแนกสารยับยั้ง cholinesterase

ข้อห้ามในการใช้ยาต้านโคลีนเอสเตอเรส

ยาในกลุ่มนี้ไม่ใช้ยาในกลุ่มอาการหดเกร็ง อาการ hyperkinesis ของสาเหตุใดๆ พวกเขายังห้ามใช้ในผู้ป่วยที่ทุกข์ทรมานจากภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง, โรคหอบหืด, thyrotoxicosis ไม่ควรใช้ยา anticholinesterase ร่วมกับแผลในกระเพาะอาหารลำไส้อักเสบ ไม่ได้ระบุยาสำหรับสตรีมีครรภ์และให้นมบุตร

สารยับยั้งโคลีนเอสเตอเรส: ยาทางเลือกสำหรับโรคอัลไซเมอร์

โรคอัลไซเมอร์เป็นรอยโรคฝ่อของระบบประสาทส่วนกลาง ซึ่งมีอาการความจำเสื่อม บุคลิกภาพผิดปกติ และภาวะสมองเสื่อม นักวิทยาศาสตร์ทั่วโลกกำลังพยายามหาวิธีรักษาทางพยาธิวิทยานี้ ด้วยความรุนแรงเล็กน้อยถึงปานกลางของโรค ยาที่เลือกคือ Donepezil มันเป็นของสารยับยั้ง cholinesterase ย้อนกลับ มีผลการคัดเลือก ยานี้ใช้เพื่อวัตถุประสงค์ในการบำบัดโรค ไม่สามารถรักษาผู้ป่วยได้อย่างสมบูรณ์ แต่ทำให้อาการของโรคอัลไซเมอร์ช้าลง