กลไกการออกฤทธิ์ของอะโทรปิน

สารบัญ:

กลไกการออกฤทธิ์ของอะโทรปิน
กลไกการออกฤทธิ์ของอะโทรปิน

วีดีโอ: กลไกการออกฤทธิ์ของอะโทรปิน

วีดีโอ: กลไกการออกฤทธิ์ของอะโทรปิน
วีดีโอ: แนะนำการใช้ Walker ช่วยเดิน 2024, พฤศจิกายน
Anonim

อะโทรปินเป็นอัลคาลอยด์ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติที่รู้จักกันดี (ส่วนประกอบของพืชบางชนิด) และถึงแม้จะใช้ในทางการแพทย์ค่อนข้างมาก แต่ก็เป็นสารพิษที่เป็นอันตราย (เด็ก ๆ มีความเสี่ยง) แค่กินเบอร์รี่เบลลาดอนน่าที่พบได้ทั่วไปในพื้นที่ของเราก็พอ

สารสกัดจากเบลลาดอนน่า
สารสกัดจากเบลลาดอนน่า

เพิ่มเติมในบทความ คุณจะได้เรียนรู้เกี่ยวกับการใช้และผลของ atropine ต่อร่างกายมนุษย์ ตลอดจนวิธีระบุพิษและวิธีจัดการกับมัน

อัลคาลอยด์ที่เป็นอันตราย

แล้ว atropine คืออะไร? สารนี้เป็นของกลุ่มอัลคาลอยด์ คำว่าอัลคาลอยด์หมายถึงเบสเฮเทอโรไซคลิกที่มีกลุ่มไนโตรเจนและแสดงฤทธิ์ทางชีวภาพในพืชบางชนิด พูดง่ายๆ ก็คือ สารประกอบเหล่านี้เป็นสารประกอบที่สามารถส่งผลกระทบต่อสิ่งมีชีวิตได้ไม่ทางใดก็ทางหนึ่ง หนึ่งต้นสามารถมีอัลคาลอยด์ได้หลายตัว

พืชที่มีอะโทรปิน: henbane, datura, belladonna (Belladonna), scopolia และ nightshade สายพันธุ์อื่นๆ

พิษจากผัก
พิษจากผัก

รายละเอียด

สารนี้เป็นพิษจากธรรมชาติ อย่างไรก็ตาม การใช้ atropine ปริมาณเล็กน้อยนั้นแพร่หลายในด้านการแพทย์

โครงสร้างทางเคมีของอัลคาลอยด์จำแนกเป็นผงผลึก สารนี้เป็นอสัณฐาน ไม่มีสี และไม่มีกลิ่น มันมีไอโซเมอร์สองตัว Hyoscyamine เป็น levorotary ซึ่งมีฤทธิ์มากกว่า atropine มันคือ hyoscyamine ที่เป็นส่วนหนึ่งขององค์ประกอบของพืช แต่เมื่อปล่อยสารเคมีออกมา มันจะกลายเป็น atropine

กลไกการออกฤทธิ์

อัลคาลอยด์ที่เป็นปัญหาป้องกันการนำกระแสประสาทโดยการปิดกั้นตัวรับ ปรากฎว่าเป็นคู่แข่งของสารธรรมชาติของร่างกาย (acetylcholine) ในความสามารถในการผูกมัดกับจุดสิ้นสุดที่ละเอียดอ่อนระหว่างแรงกระตุ้น ตอนจบที่ละเอียดอ่อนมีสองประเภท: H และ M เฉพาะส่วนหลังเท่านั้นที่ถูกบล็อกโดยอัลคาลอยด์ที่เป็นอันตราย

แบบฟอร์มการเปิดตัว
แบบฟอร์มการเปิดตัว

กลไกการออกฤทธิ์ของอะโทรพีนคือแทนที่จะจับกับการสร้างเซลล์ประสาทโดยเฉพาะ แทนที่จะมีอะเซทิลโคลีน

สังเกตผลกระทบที่แตกต่างกันขึ้นอยู่กับพื้นที่ที่สัมผัสกับสาร:

  1. การผ่อนคลายของเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ - สังเกตในทางเดินอาหาร หลอดลม กระเพาะปัสสาวะ ผลกระทบนี้เกิดจากการยับยั้งแรงกระตุ้นของระบบประสาทกระซิก
  2. ลดกิจกรรมการหลั่งของต่อมไร้ท่อ ได้แก่ หลอดลม การย่อยอาหาร เหงื่อ น้ำลาย น้ำตา ผลปราบปรามของ atropine ในกรณีเหล่านี้เกิดจากการปิดล้อมของความเห็นอกเห็นใจระบบประสาท (น้ำตา เหงื่อ) และกระซิก (หลอดลม ทางเดินอาหาร)
  3. ม่านตาหรือรูม่านตาขยาย. การเป็นปรปักษ์ทำให้กล้ามเนื้อเรเดียลและวงกลมของม่านตาของตาสมดุลกัน กล้ามเนื้อ orbicular ของม่านตาคลายตัวเนื่องจากการผูกมัดของ atropine กับตัวรับ cholinergic M3 และการทำงานของกล้ามเนื้อเรเดียลมีอิทธิพลเหนือ มันเครียดซึ่งนำไปสู่การขยายรูม่านตา
  4. ที่พักเป็นอัมพาต. ผลการผ่อนคลายของ atropine ต่อกล้ามเนื้อเลนส์ปรับเลนส์ของดวงตาทำให้เลนส์แบนราบ ส่งผลให้สายตายาว
  5. อัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มขึ้นเกิดจากการยับยั้งการทำงานของกระซิก (parasympathetic) บนโหนด sinoatrial บางครั้งหัวใจเต้นช้า (อัตราการเต้นของหัวใจลดลง) อาจทำให้อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้นซึ่งเกิดจากการกระตุ้นของศูนย์วากัลล์
  6. สารปริมาณมากส่งผลกระทบต่อหลอดเลือดของร่างกายมนุษย์: พวกมันขยายตัวและผิวหนังเปลี่ยนเป็นสีแดง อะโทรปินขนาดเล็กไม่ช่วยขยายหลอดเลือด แต่อาจรบกวนยาขยายหลอดเลือดอื่นๆ

ข้อบ่งชี้สำหรับการใช้ atropine

ในขณะนี้ ยามีสามรูปแบบ สารออกฤทธิ์คือพิษอัลคาลอยด์:

  1. "Atropine" ในรูปแบบเม็ด
  2. "Atropine sulfate" - สารละลาย atropine หนึ่งเปอร์เซ็นต์สำหรับฉีดในหลอดขนาด 1 มล.
  3. "Atropine sulfate" - ยาหยอดตาหนึ่งเปอร์เซ็นต์ในขวดหยดโพลีเอทิลีนขนาด 5 มล.

ยานี้ใช้กันอย่างแพร่หลายในทางคลินิกมีการกำหนดเพื่อวัตถุประสงค์ในระบบทางเดินอาหาร:

  • บรรเทาอาการกระตุกของกล้ามเนื้อหูรูดในช่องท้อง;
  • ยับยั้งการหลั่งในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น;
  • การระบายน้ำดีที่หยุดนิ่งและการขยายตัวของท่อในโรคนิ่วในถุงน้ำดีและการอักเสบของถุงน้ำดี

ข้อบ่งชี้สำหรับการใช้ยาอะโทรปินในยาสาขาอื่น:

  • กับโรคหอบหืด (ขจัดหลอดลมหดเกร็ง);
  • เพื่อลดการหลั่งของเหงื่อ น้ำตา ต่อมน้ำลาย
  • สำหรับอาการกระตุกของกระเพาะปัสสาวะ;
  • กับการลดลงของอัตราการเต้นของหัวใจที่เกี่ยวข้องกับเสียง vagal (ระวังอาจทำให้หัวใจเต้นช้าเพิ่มขึ้นในระยะสั้น);
  • มีเหงื่อออกมากขึ้น
  • สำหรับการให้ยาและการดมยาสลบในวิสัญญีวิทยา ระหว่างการใส่ท่อช่วยหายใจ การผ่าตัดเพื่อกำจัดภาวะหดเกร็งของหลอดลมและกล่องเสียง เพื่อลดการหลั่งน้ำลาย
  • เพื่อลดอาการท้องอืดเมื่อเอกซเรย์

อะโทรปินใช้ที่ไหนอีกบ้าง? เป็นยาแก้พิษหากร่างกายได้รับพิษจากสารประกอบออร์กาโนฟอสฟอรัส / สารพิษ นอกจากนี้ยังใช้สำหรับยาเกินขนาด anticholinesterase และ cholinomimetic นอกจากนี้ รูปแบบของการปล่อย atropine ในหลอดแก้วยังใช้ในจักษุวิทยาเพื่อขยายรูม่านตาในการศึกษาของอวัยวะ

หลอดatropine
หลอดatropine

ขนาดยาและวิธีการบริหาร

Atropine รับประทาน ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ และฉีดเข้ากล้ามเนื้อ เป็นยาหยอดตาหรือฉีดใต้ผิวหนัง ตามคำแนะนำและความคิดเห็นทางการแพทย์ เม็ด Atropine มีกำหนดตั้งแต่ 0.25 ถึง 1มก. มากถึงสามครั้งต่อวัน ความผันแปรของขนาดยาจะพิจารณาจากวิธีการของแต่ละคนในการเตรียมใบสั่งยาสำหรับผู้ป่วยแต่ละราย

การใช้อะโทรปิน
การใช้อะโทรปิน

ฉีดเข้าเส้นเลือดดำและฉีดเข้าใต้ผิวหนัง - ปริมาณเท่ากันเพียงวันละสองครั้ง

ควรหยอดยาหยอดตาตามลำดับต่อไปนี้ 1-2 หยด วันละ 3 ครั้ง เพื่อขยายรูม่านตาเพื่อการวิจัย - สองหยด 1-2 ครั้ง ปริมาณของ atropine ในครั้งเดียวไม่ควรเกิน 1 มก. ต่อวัน - ไม่เกิน 3 มก.

ความรุนแรงของอาการพิษจากอะโทรปีนขึ้นอยู่กับลักษณะของมัน - โดยบังเอิญหรือโดยเจตนา โดยปกติ ผู้คนจะได้รับพิษหลังจากกินผลไม้ของครอบครัว nightshade โดยไม่ได้ตั้งใจ

สัญญาณของการใช้ยาเกินขนาด

45-60 นาทีหลังจากรับประทานยา พิษของ atropine เริ่มปรากฏขึ้น ตามปริมาณ ระดับของพิษอาจไม่รุนแรง ปานกลาง หรือรุนแรง สารนี้ส่งผลต่อโครงสร้างของสมองอย่างแรกเลย (โรคจิต ภาพหลอน การประสานงานบกพร่อง) เฉพาะปอดและหัวใจเท่านั้นที่ได้รับผลกระทบ

atropine หยด
atropine หยด

อาโทรพีนอาการใช้ยาเกินขนาด:

  • รอยแดงของเยื่อเมือก;
  • ปากแห้ง;
  • ลดเหงื่อออก;
  • ใจสั่น, เต้นผิดจังหวะ;
  • อาเจียน คลื่นไส้
  • แขนขาสั่น
  • ความบกพร่องทางสายตา;
  • ผิวแดง;
  • หายใจ;
  • ท้องผูก;
  • กลืนลำบาก เสียงแหบ;
  • ชัก

อาการทั้งหมดข้างต้นเกิดขึ้นเมื่อให้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจ

พิษจากพืชเป้าหมายมีอาการรุนแรงขึ้น:

  • หลอน;
  • หมดสติ;
  • โคม่า;
  • กล้ามเนื้อหายใจเป็นอัมพาต;
  • อัตราการเต้นของหัวใจต่ำ, ภาวะหัวใจห้องล่างหรือภาวะหัวใจห้องบน.

ขนาดยา atropine ที่อันตรายถึงตายที่จดทะเบียนไว้อยู่ระหว่าง 100-150 มก. หรือ 1-1.5 มก. ต่อน้ำหนักตัวหนึ่งกิโลกรัม

ถ้านับในเบลลาดอนน่าเบอร์รี่ เด็ก 4-6 ชิ้นอาจทำให้เสียชีวิตได้ ซึ่งจะเกิดขึ้นไม่เกินห้าชั่วโมงหลังการใช้พิษจากพืช

อาจมีผลกระทบอย่างอื่น หากคนๆ หนึ่งอยู่ในอาการโคม่าเป็นเวลานาน ความจำและสติปัญญาอาจฝ่อเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงทางอินทรีย์ในสมองที่แก้ไขไม่ได้

วิธีช่วยชีวิตคนถูกพิษ

การเป็นพิษจากพืชผักจะได้รับการบำบัดด้วยการล้างกระเพาะด้วยน้ำ ยาระบายน้ำเกลือ (แมกนีเซียมซัลเฟต) หรือโพแทสเซียมเปอร์แมงกาเนต จำเป็นต้องให้ผู้ที่วางยาแก้พิษของ atropine ทันที ในหมู่พวกเขา: สารละลายของ aminostigmine หนึ่งเปอร์เซ็นต์ (2 มก.), สารละลายกาแลนติมินครึ่งเปอร์เซ็นต์ (ยา "นิวาลิน" - 2 มก.)

แนะนำซ้ำหลังจาก 90 นาที ยิ่งพิษรุนแรงมากเท่าใด ช่วงเวลาระหว่างปริมาณยาแก้พิษก็ยิ่งสั้นลงเท่านั้น กรณีรุนแรงที่สุดต้องฉีดทุก 15 นาที

เพิ่มเติมเกี่ยวกับวิธีการทำงานของยาแก้พิษ

Aminostigmine ช่วยฟื้นฟูสติอย่างรวดเร็ว ขจัดความปั่นป่วนของจิตและภาพหลอน ใช้ไม่ได้เฉพาะในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด แต่มักใช้เพื่อป้องกันไม่ให้โคม่ากลับมาเป็นซ้ำ

คู่อริ atropine อีกตัวหนึ่งคือ alkaloid pilocarpine ยา (ยาหยอดตา) ถูกสร้างขึ้นและใช้ในจักษุวิทยาเพื่อลดความดันในลูกตา โดยการขยายรูม่านตา atropine อาจทำให้เกิดโรคต้อหินได้ ความดันที่เพิ่มขึ้นภายในลูกตาอาจทำให้จอประสาทตาหลุดออกได้ ในกรณีที่ได้รับพิษจากพืชหรือสารเตรียมที่มี atropine จะต้องให้ pilocarpine ทันทีตามรูปแบบต่อไปนี้:

  • เป็นเวลา 1 ชั่วโมง 1 หยดในแต่ละตาทุกๆ 15 นาที
  • ในอีกสองชั่วโมงข้างหน้า คุณต้องหยดผลิตภัณฑ์ 1 หยดทุกๆ 30 นาที
  • หกชั่วโมงข้างหน้าคุณต้องหยด 1 หยดต่อชั่วโมง
  • จากนั้นวันละหนึ่งหยดทุกเจ็ดชั่วโมง (จนกว่าความดันลูกตาสูงจะลดลง)

ราคายา

"Atropine" ในรูปแบบของยาเม็ดและหลอดเป็นยาราคาไม่แพงในร้านขายยาใด ๆ แต่ออกโดยใบสั่งยาอย่างเคร่งครัด ในร้านขายยา เภสัชกรอาจต้องการใบสั่งยาจากแพทย์ที่มีขนาดยาที่แน่นอน แบบฟอร์มการเปิดตัวในหลอดมีราคา 70-90 รูเบิล (ราคาหนึ่งหลอดของสารละลายหนึ่งเปอร์เซ็นต์) ขึ้นอยู่กับภูมิภาค ราคาของ "Atropine" ในรูปแบบของยาเม็ดมีความผันผวนประมาณ 20 รูเบิล

รีวิว

ตามที่ใครได้ลองใช้ atropine กับตัวเอง สามารถใช้ผ่อนคลายดวงตาได้เต็มที่

atropine sulfate สำหรับดวงตา
atropine sulfate สำหรับดวงตา

อย่างไรก็ตาม พึงระลึกไว้เสมอว่าหลังจากการใช้งานขัดขวางการทำงานของการมองเห็น (สูงสุดสองวัน) บางคนรายงานว่า Atropine ทำให้เกิดอาการปวดตาเนื่องจากความดันในลูกตาเพิ่มขึ้น ในขณะนี้ มีแอนะล็อกจำนวนมากที่มีประสิทธิภาพและปลอดภัยกว่า ผู้ซื้อหลายรายอ้างว่า atropine เป็นยาที่ล้าสมัย คนอื่นเห็นด้วยกับความคิดเห็นนี้ แต่เห็นด้วยกับยาเพราะมันทำงานได้อย่างถูกต้องและเมื่อเปรียบเทียบกับนวัตกรรมล่าสุดมีความน่าเชื่อถือมากกว่ามาก และราคาของ atropine ก็ค่อนข้างเล็ก ตามความคิดเห็นล่าสุด atropine อาจทำให้เกิดอาการแพ้ได้ เด็กบางคนป่วย ผิวหนังและดวงตาเปลี่ยนเป็นสีแดง ในกรณีเช่นนี้จำเป็นต้องไปพบแพทย์ทันที

สรุป

อะโทรปิน ดังที่ได้กล่าวไว้ก่อนหน้านี้ เป็นสารอัลคาลอยด์ของพืชในตระกูล nightshade

ยาต้านโคลิเนอร์จิกนี้มีการใช้กันอย่างแพร่หลายในทางการแพทย์ ใช้ในพิษวิทยา ระบบทางเดินอาหาร ปอด จักษุวิทยา วิสัญญีวิทยา โรคหัวใจ

ยาอะโทรปินเกินขนาดอย่างรุนแรงอาจเกิดขึ้นได้กับพิษหรือยาจำนวนมาก ระดับของพิษขึ้นอยู่กับปริมาณของสารที่ได้รับ atropine 100 มก. เป็นอันตรายถึงชีวิต Aminostigmine และ galantamine เป็นยาแก้พิษเฉพาะที่ต้องดำเนินการทันที อาการโคม่า ความจำเสื่อม และสติปัญญา ล้วนเป็นผลมาจากพิษอะโทรปีน