อาจกล่าวได้ว่าการค้นพบเพนิซิลลินเมื่อต้นศตวรรษที่ผ่านมาเป็นเหตุการณ์ปฏิวัติ ในช่วงสงครามโลกครั้งที่ 2 ยาปฏิชีวนะตัวแรกได้ช่วยชีวิตทหารที่ได้รับบาดเจ็บหลายล้านคนจากภาวะติดเชื้อ เพนนิซิลลินกลายเป็นยาที่มีประสิทธิภาพและในเวลาเดียวกันสำหรับการติดเชื้อร้ายแรงจำนวนมากที่มีรอยร้าวอย่างรุนแรงบาดแผลเป็นหนอง เมื่อเวลาผ่านไป ยาปฏิชีวนะกลุ่มอื่นๆ จะถูกสังเคราะห์
ลักษณะทั่วไป
วันนี้มียาจำนวนมากที่เป็นของยาปฏิชีวนะในโลกอันกว้างใหญ่ - สารที่มาจากธรรมชาติหรือกึ่งสังเคราะห์ที่มีความสามารถในการทำลายเชื้อโรคบางกลุ่มหรือป้องกันการเจริญเติบโตหรือการสืบพันธุ์ของพวกมัน กลไก สเปกตรัมของการกระทำของยาปฏิชีวนะอาจแตกต่างกัน เมื่อเวลาผ่านไป ยาปฏิชีวนะชนิดใหม่และการดัดแปลงจะปรากฏขึ้น ความหลากหลายของพวกเขาต้องมีการจัดระบบ ในสมัยของเรา การจำแนกยาปฏิชีวนะเป็นที่ยอมรับตามกลไกและสเปกตรัมของการกระทำ เช่นเดียวกับโครงสร้างทางเคมี ตามกลไกการออกฤทธิ์จะแบ่งออกเป็น:
- แบคทีเรียยับยั้งการเจริญเติบโตหรือการสืบพันธุ์ของจุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดโรค
- ฆ่าเชื้อแบคทีเรียซึ่งช่วยฆ่าเชื้อแบคทีเรีย
กลไกพื้นฐานของการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะ:
- การละเมิดผนังเซลล์แบคทีเรีย
- ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์จุลินทรีย์
- การละเมิดการซึมผ่านของเยื่อหุ้มไซโตพลาสซึม
- ยับยั้งการสังเคราะห์ RNA
เบต้าแลคตัม - เพนิซิลลิน
ตามโครงสร้างทางเคมี สารประกอบเหล่านี้จำแนกได้ดังนี้
ยาปฏิชีวนะเบต้าแลคตัม. กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะแลคตัมถูกกำหนดโดยความสามารถของกลุ่มการทำงานนี้ในการจับเอ็นไซม์ที่เกี่ยวข้องกับการสังเคราะห์ peptidoglycan ซึ่งเป็นพื้นฐานของเยื่อหุ้มชั้นนอกของเซลล์จุลินทรีย์ ดังนั้นการก่อตัวของผนังเซลล์จึงถูกระงับ ซึ่งช่วยหยุดการเจริญเติบโตหรือการสืบพันธุ์ของแบคทีเรีย เบต้าแลคตัมมีความเป็นพิษต่ำและในขณะเดียวกันก็มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้ดี พวกเขาเป็นตัวแทนของกลุ่มที่ใหญ่ที่สุดและแบ่งออกเป็นกลุ่มย่อยที่มีโครงสร้างทางเคมีคล้ายกัน
เพนิซิลลินเป็นกลุ่มของสารที่แยกได้จากกลุ่มเชื้อราและทำหน้าที่ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะในซีรีย์เพนิซิลลินนั้นเกิดจากการทำลายผนังเซลล์ของจุลินทรีย์พวกมันทำลายพวกมัน เพนนิซิลลินมีต้นกำเนิดจากธรรมชาติและกึ่งสังเคราะห์และเป็นสารประกอบในวงกว้าง - สามารถใช้ในการรักษาโรคต่างๆ ที่เกิดจากสเตรปโทคอกคัสและสแตฟฟิโลคอคซี นอกจากนี้,พวกมันมีคุณสมบัติของการคัดเลือกโดยทำหน้าที่เฉพาะกับจุลินทรีย์โดยไม่ส่งผลกระทบต่อมหภาค เพนนิซิลลินมีข้อเสียซึ่งรวมถึงการดื้อต่อแบคทีเรีย ตามธรรมชาติ เบนซิลเพนิซิลลิน ฟีน็อกซีเมทิลเพนิซิลลิน ซึ่งใช้ต่อต้านการติดเชื้อเยื่อหุ้มสมองอักเสบจากเยื่อหุ้มสมองอักเสบและสเตรปโทคอกคัสเนื่องจากความเป็นพิษต่ำและต้นทุนต่ำ อย่างไรก็ตามด้วยการใช้ในระยะยาวภูมิคุ้มกันของร่างกายต่อยาอาจเกิดขึ้นซึ่งจะทำให้ประสิทธิภาพลดลง เพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์มักจะได้มาจากสารธรรมชาติโดยการดัดแปลงทางเคมีเพื่อให้มีคุณสมบัติตามที่ต้องการ - แอมม็อกซิลลิน, แอมพิซิลลิน ยาเหล่านี้มีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียที่ดื้อยาไบโอเพนนิซิลลินมากกว่า
เบต้าแลคตัมอื่นๆ
เซฟาโลสปอรินได้มาจากเห็ดที่มีชื่อเดียวกัน และมีโครงสร้างคล้ายกับโครงสร้างของเพนิซิลลิน ซึ่งอธิบายปฏิกิริยาเชิงลบเช่นเดียวกัน Cephalosporins ประกอบด้วยสี่ชั่วอายุคน ยารุ่นแรกมักใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อที่ไม่รุนแรงที่เกิดจากเชื้อ Staphylococci หรือ Streptococci เซฟาโลสปอรินรุ่นที่สองและสามมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมลบมากกว่า และสารรุ่นที่สี่เป็นยาที่ทรงพลังที่สุดที่ใช้รักษาอาการติดเชื้อรุนแรง
Carbapenems มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวก แกรมลบ และไม่ใช้ออกซิเจน ข้อได้เปรียบของพวกเขาคือการขาดงานการดื้อยาของแบคทีเรียแม้หลังจากใช้เป็นเวลานาน
โมโนแบคแทมยังเป็นของเบตาแลกแทมและมีกลไกการทำงานของยาปฏิชีวนะที่คล้ายคลึงกัน ซึ่งประกอบด้วยอิทธิพลต่อผนังเซลล์ของแบคทีเรีย ใช้รักษาโรคติดเชื้อต่างๆ
แมคโครไลด์
นี่คือกลุ่มที่สอง Macrolides เป็นยาปฏิชีวนะตามธรรมชาติที่มีโครงสร้างเป็นวัฏจักรที่ซับซ้อน เป็นวงแหวนแลคโตนแบบหลายสมาชิกที่มีคาร์โบไฮเดรตตกค้างอยู่ คุณสมบัติของยาขึ้นอยู่กับจำนวนอะตอมของคาร์บอนในวงแหวน มีสารประกอบ 14, 15 และ 16 ตัว สเปกตรัมของการกระทำของจุลินทรีย์นั้นค่อนข้างกว้าง กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะในเซลล์จุลินทรีย์ประกอบด้วยปฏิสัมพันธ์กับไรโบโซมและด้วยเหตุนี้จึงขัดขวางการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์ของจุลินทรีย์โดยการระงับปฏิกิริยาของการเพิ่มโมโนเมอร์ใหม่ลงในห่วงโซ่เปปไทด์ การสะสมในเซลล์ของระบบภูมิคุ้มกัน แมคโครไลด์ยังทำลายจุลินทรีย์ภายในเซลล์ด้วย
มาโครไลด์เป็นยาปฏิชีวนะที่ปลอดภัยและเป็นพิษน้อยที่สุดในบรรดายาปฏิชีวนะที่รู้จัก และมีผลกับแบคทีเรียแกรมบวกไม่เพียงแต่แกรมลบด้วย เมื่อใช้พวกเขาจะไม่พบปฏิกิริยาข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ ยาปฏิชีวนะเหล่านี้มีลักษณะเฉพาะที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย แต่ที่ความเข้มข้นสูง ยาปฏิชีวนะเหล่านี้สามารถมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อปอดบวมและจุลินทรีย์อื่นๆ บางชนิดได้ ตามวิธีการเตรียม macrolides จะถูกแบ่งออกเป็นธรรมชาติและกึ่งสังเคราะห์
ยาตัวแรกจากกลุ่มของ macrolides ตามธรรมชาติคือ erythromycin ซึ่งได้รับในช่วงกลางศตวรรษที่ผ่านมาและประสบความสำเร็จในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมบวกที่ดื้อต่อยาเพนนิซิลลิน ยารุ่นใหม่ในกลุ่มนี้ปรากฏขึ้นในยุค 70 ของศตวรรษที่ 20 และยังคงใช้อย่างแข็งขัน
Macrolides ยังรวมถึงยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ - อะโซไลด์และคีโตไลด์ ในโมเลกุลอะโซไลด์ อะตอมไนโตรเจนจะรวมอยู่ในวงแหวนแลกโทนระหว่างอะตอมของคาร์บอนที่เก้าและสิบ ตัวแทนของอะโซไลด์คือ azithromycin ที่มีการกระทำและกิจกรรมที่หลากหลายในทิศทางของแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบบางชนิดไม่ใช้ออกซิเจน มีความเสถียรมากกว่าในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดมากกว่าอีรีโทรมัยซิน และสามารถสะสมในนั้นได้ Azithromycin ใช้สำหรับโรคต่างๆ ของระบบทางเดินหายใจ ระบบสืบพันธุ์ ลำไส้ ผิวหนัง และอื่นๆ
คีโตไลด์ได้มาจากการเพิ่มกลุ่มคีโตในอะตอมที่สามของวงแหวนแลคโตน พวกมันมีความโดดเด่นด้วยความเคยชินของแบคทีเรียน้อยกว่าเมื่อเทียบกับแมคโครไลด์
เตตราไซคลีน
เตตราไซคลีนอยู่ในกลุ่มของโพลีคีไทด์ เหล่านี้เป็นยาปฏิชีวนะในวงกว้างที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรีย ตัวแทนแรกของพวกเขาคือ chlortetracycline ถูกแยกออกจากวัฒนธรรมหนึ่งของ actinomycetes ในช่วงกลางศตวรรษที่ผ่านมาซึ่งเรียกว่า Radiant Fungi ไม่กี่ปีต่อมา oxytetracycline ได้มาจากอาณานิคมของเชื้อราชนิดเดียวกัน ตัวแทนที่สามของกลุ่มนี้คือ tetracycline ซึ่งถูกสร้างขึ้นครั้งแรกโดยการดัดแปลงทางเคมีของอนุพันธ์คลอรีนของมัน และอีกหนึ่งปีต่อมาก็แยกได้จาก actinomycetes อื่นยาในกลุ่ม tetracycline เป็นอนุพันธ์กึ่งสังเคราะห์ของสารประกอบเหล่านี้
สารเหล่านี้มีความคล้ายคลึงกันในโครงสร้างและคุณสมบัติทางเคมี โดยมีฤทธิ์ต้านแบคทีเรียแกรมบวกและแกรมลบหลายรูปแบบ ไวรัสและโปรโตซัวบางชนิด พวกเขายังทนต่อความเคยชินของจุลินทรีย์ กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะในเซลล์แบคทีเรียคือการยับยั้งกระบวนการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์ เมื่อโมเลกุลของยาออกฤทธิ์ต่อแบคทีเรียแกรมลบ พวกมันจะผ่านเข้าไปในเซลล์โดยการแพร่กระจายอย่างง่าย กลไกการแทรกซึมของอนุภาคยาปฏิชีวนะในแบคทีเรียแกรมบวกยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเพียงพอ อย่างไรก็ตาม มีการสันนิษฐานว่าโมเลกุลเตตราไซคลินทำปฏิกิริยากับไอออนโลหะบางชนิดที่อยู่ในเซลล์แบคทีเรียเพื่อสร้างสารประกอบที่ซับซ้อน ในกรณีนี้ สายโซ่ขาดในกระบวนการสร้างโปรตีนที่จำเป็นสำหรับเซลล์แบคทีเรีย การทดลองแสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของแบคทีเรียในคลอเตตราไซคลินเพียงพอที่จะยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีน อย่างไรก็ตาม ต้องใช้ความเข้มข้นสูงของยาเพื่อยับยั้งการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิก
Tetracyclines ใช้ในการต่อสู้กับโรคไต การติดเชื้อต่าง ๆ ของผิวหนัง ทางเดินหายใจ และโรคอื่น ๆ อีกมากมาย หากจำเป็นให้เปลี่ยน penicillin แต่ในช่วงไม่กี่ปีที่ผ่านมาการใช้ tetracyclines ลดลงอย่างเห็นได้ชัดซึ่งสัมพันธ์กับการเกิดขึ้นของความต้านทานของจุลินทรีย์ต่อยาปฏิชีวนะกลุ่มนี้ การใช้สิ่งนี้ยาปฏิชีวนะเป็นสารเติมแต่งในอาหารสัตว์ซึ่งทำให้คุณสมบัติทางยาของยาลดลงเนื่องจากการเกิดขึ้นของความต้านทานต่อมัน เพื่อเอาชนะมันได้กำหนดให้ใช้ร่วมกับยาต่าง ๆ ที่มีกลไกการออกฤทธิ์ต้านจุลชีพของยาปฏิชีวนะต่างกัน ตัวอย่างเช่น ผลการรักษาได้รับการปรับปรุงโดยการใช้เตตราไซคลีนและสเตรปโตมัยซินพร้อมกัน
อะมิโนไกลโคไซด์
อะมิโนไกลโคไซด์เป็นยาปฏิชีวนะจากธรรมชาติและกึ่งสังเคราะห์ที่ออกฤทธิ์ได้หลากหลาย ซึ่งประกอบด้วยสารตกค้างของอะมิโนแซ็กคาไรด์ในโมเลกุล อะมิโนไกลโคไซด์ตัวแรกคือสเตรปโตมัยซิน ซึ่งแยกได้จากอาณานิคมของเชื้อราที่เปล่งปลั่งแล้วในช่วงกลางศตวรรษที่ผ่านมา และมีการใช้อย่างแข็งขันในการรักษาโรคติดเชื้อจำนวนมาก ยาปฏิชีวนะในกลุ่มดังกล่าวสามารถฆ่าเชื้อแบคทีเรียได้แม้ภูมิคุ้มกันจะลดลงอย่างมากก็ตาม กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะในเซลล์จุลินทรีย์คือการก่อตัวของพันธะโควาเลนต์ที่แข็งแกร่งกับโปรตีนของไรโบโซมของจุลินทรีย์และการทำลายปฏิกิริยาการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์แบคทีเรีย กลไกของผลการฆ่าเชื้อแบคทีเรียของ aminoglycosides ยังไม่ได้รับการศึกษาอย่างครบถ้วน ตรงกันข้ามกับผลทางแบคทีเรียของ tetracyclines และ macrolides ซึ่งขัดขวางการสังเคราะห์โปรตีนในเซลล์แบคทีเรียด้วย อย่างไรก็ตาม เป็นที่ทราบกันว่า aminoglycosides จะทำงานภายใต้สภาวะแอโรบิกเท่านั้น ดังนั้นจึงไม่ค่อยมีประสิทธิภาพในเนื้อเยื่อที่มีเลือดไหลเวียนไม่ดี
หลังจากการปรากฎตัวของยาปฏิชีวนะตัวแรก - เพนิซิลลินและสเตรปโตมัยซิน พวกมันเริ่มถูกนำมาใช้กันอย่างแพร่หลายในการรักษาโรคใด ๆ จนในไม่ช้าปัญหาของจุลินทรีย์ที่คุ้นเคยกับยาเหล่านี้ก็เกิดขึ้น ปัจจุบันส่วนใหญ่ใช้สเตรปโตมัยซินร่วมกับยารุ่นใหม่อื่น ๆ เพื่อรักษาวัณโรคหรือการติดเชื้อที่หายากเช่นกาฬโรค ในกรณีอื่น ๆ มีการกำหนดกานามัยซินซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะอะมิโนไกลโคไซด์รุ่นแรกด้วย อย่างไรก็ตาม เนื่องจากกานามัยซินมีความเป็นพิษสูง จึงนิยมใช้ยาเจนตามิซินซึ่งเป็นยารุ่นที่สอง และยาอะมิโนไกลโคไซด์รุ่นที่สามคืออะมิกาซิน ซึ่งไม่ค่อยได้ใช้เพื่อป้องกันจุลินทรีย์จากการเสพติด
เลโวมัยเซติน
Levomycetin หรือ chloramphenicol เป็นยาปฏิชีวนะตามธรรมชาติที่มีฤทธิ์กว้างที่สุด มีฤทธิ์ต้านจุลินทรีย์แกรมบวกและแกรมลบจำนวนมาก ไวรัสขนาดใหญ่จำนวนมาก ตามโครงสร้างทางเคมี อนุพันธ์ของไนโตรฟีนิลอัลคิลลามีนนี้ได้รับครั้งแรกจากการเพาะเลี้ยงของแอคติโนมัยซีตในช่วงกลางศตวรรษที่ 20 และอีกสองปีต่อมาก็สังเคราะห์ทางเคมีเช่นกัน
Levomycetin มีฤทธิ์ในการยับยั้งแบคทีเรีย กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะในเซลล์แบคทีเรียคือการยับยั้งการทำงานของตัวเร่งปฏิกิริยาสำหรับการก่อตัวของพันธะเปปไทด์ในไรโบโซมในระหว่างการสังเคราะห์โปรตีน ความต้านทานต่อแบคทีเรียต่อ levomycetin พัฒนาช้ามาก ยานี้ใช้สำหรับไข้ไทฟอยด์หรือโรคบิด
ไกลโคเปปไทด์และไลโปเปปไทด์
ไกลโคเปปไทด์เป็นสารประกอบไซคลิกเปปไทด์ที่เป็นยาปฏิชีวนะตามธรรมชาติหรือกึ่งสังเคราะห์ที่มีลักษณะแคบสเปกตรัมของการกระทำของจุลินทรีย์บางสายพันธุ์ พวกมันมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียในแบคทีเรียแกรมบวก และยังสามารถแทนที่เพนิซิลลินในกรณีที่ดื้อยา กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะต่อจุลินทรีย์สามารถอธิบายได้โดยการสร้างพันธะกับกรดอะมิโนของ peptidoglycan ของผนังเซลล์และทำให้เกิดการยับยั้งการสังเคราะห์ของพวกมัน
vancomycin ไกลโคเปปไทด์ตัวแรกได้มาจากแอคติโนมัยซีตที่นำมาจากดินในอินเดีย เป็นยาปฏิชีวนะตามธรรมชาติที่ออกฤทธิ์ต่อจุลินทรีย์อย่างแข็งขันแม้ในช่วงฤดูผสมพันธุ์ ในขั้นต้น vancomycin ใช้แทนยาเพนิซิลลินในกรณีที่แพ้ในการรักษาโรคติดเชื้อ อย่างไรก็ตามการเพิ่มขึ้นของการดื้อยาได้กลายเป็นปัญหาร้ายแรง ในช่วงปี 1980 ได้ teicoplanin ซึ่งเป็นยาปฏิชีวนะจากกลุ่มไกลโคเปปไทด์ มีการกำหนดสำหรับการติดเชื้อแบบเดียวกันและเมื่อใช้ร่วมกับ gentamicin จะได้ผลดี
ในช่วงปลายศตวรรษที่ 20 ยาปฏิชีวนะกลุ่มใหม่ปรากฏขึ้น - ไลโปเปปไทด์ที่แยกได้จากสเตรปโตไมซีต ตามโครงสร้างทางเคมีของพวกมัน พวกมันคือไซคลิกไลโปเปปไทด์ เหล่านี้เป็นยาปฏิชีวนะแบบสเปกตรัมแคบที่มีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียต่อแบคทีเรียแกรมบวก เช่นเดียวกับ Staphylococci ที่ดื้อต่อยา beta-lactam และไกลโคเปปไทด์
กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะนั้นแตกต่างอย่างมากจากที่ทราบกันดีอยู่แล้ว - เมื่อมีแคลเซียมไอออน ไลโปเปปไทด์จะสร้างพันธะที่แข็งแกร่งกับเยื่อหุ้มเซลล์ของแบคทีเรีย ซึ่งนำไปสู่การขั้วและการหยุดชะงักของการสังเคราะห์โปรตีน ซึ่งเซลล์ที่เป็นอันตรายตาย อันดับแรกสมาชิกของคลาส lipopeptide คือ daptomycin
แดปโตมัยซิน
โพลีอีน
กลุ่มต่อไปเป็นยาปฏิชีวนะโพลีอีน วันนี้มีโรคเชื้อราจำนวนมากที่รักษายาก เพื่อต่อสู้กับพวกมันมีจุดประสงค์เพื่อต่อต้านเชื้อรา - ยาปฏิชีวนะโพลีอีนธรรมชาติหรือกึ่งสังเคราะห์ ยาต้านเชื้อราชนิดแรกในช่วงกลางศตวรรษที่ผ่านมาคือ nystatin ซึ่งแยกได้จากวัฒนธรรมของสเตรปโตมัยซิต ในช่วงเวลานี้ ยาปฏิชีวนะโพลิอีนจำนวนมากที่ได้จากการเพาะเชื้อราต่างๆ เช่น griseofulvin, levorin และอื่นๆ รวมอยู่ในการปฏิบัติทางการแพทย์ ตอนนี้มีการใช้โพลิอีนรุ่นที่สี่แล้ว พวกมันมีชื่อสามัญเนื่องจากมีพันธะคู่หลายพันธะในโมเลกุล
กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะโพลิอีนเกิดจากพันธะเคมีกับสเตอรอลของเยื่อหุ้มเซลล์ในเชื้อรา โมเลกุลโพลิอีนจึงถูกรวมเข้ากับเยื่อหุ้มเซลล์และก่อตัวเป็นช่องลวดไอออนิกซึ่งส่วนประกอบของเซลล์ผ่านไปยังด้านนอก ซึ่งนำไปสู่การขจัดโมเลกุลดังกล่าว Polyenes เป็นสารฆ่าเชื้อราในปริมาณต่ำและฆ่าเชื้อราในปริมาณที่สูง อย่างไรก็ตาม กิจกรรมเหล่านี้ไม่ได้ขยายไปถึงแบคทีเรียและไวรัส
Polymyxins เป็นยาปฏิชีวนะตามธรรมชาติที่ผลิตโดยแบคทีเรียที่สร้างสปอร์ในดิน ในการบำบัดพบว่ามีการประยุกต์ใช้ในยุค 40 ของศตวรรษที่ผ่านมา ยาเหล่านี้มีลักษณะเฉพาะด้วยการฆ่าเชื้อแบคทีเรียซึ่งเกิดจากความเสียหายต่อเยื่อหุ้มเซลล์ไซโตพลาสซึมของเซลล์ของจุลินทรีย์ทำให้เสียชีวิต Polymyxins มีประสิทธิภาพในการต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบและไม่ค่อยสร้างนิสัย อย่างไรก็ตาม ความเป็นพิษสูงเกินไปจำกัดการใช้ในการบำบัด สารประกอบของกลุ่มนี้ - polymyxin B sulfate และ polymyxin M sulfate ไม่ค่อยได้ใช้และเป็นยาสำรองเท่านั้น
ยาปฏิชีวนะต้านมะเร็ง
Actinomycins ผลิตโดยเชื้อราที่เปล่งประกายและมีผลในเซลล์ แอคติโนมัยซินตามธรรมชาติเป็นโครโมเปปไทด์ในโครงสร้าง ซึ่งแตกต่างกันในกรดอะมิโนในสายเปปไทด์ ซึ่งกำหนดกิจกรรมทางชีวภาพของพวกมัน Actinomycins ได้รับความสนใจอย่างใกล้ชิดจากผู้เชี่ยวชาญในฐานะยาปฏิชีวนะต้านเนื้องอก กลไกการออกฤทธิ์ของพวกเขาเกิดจากการก่อตัวของพันธะที่เสถียรเพียงพอของสายโซ่เปปไทด์ของยาที่มีเกลียวคู่ของ DNA ของจุลินทรีย์และการปิดกั้นการสังเคราะห์อาร์เอ็นเอเป็นผลให้
Dactinomycin ซึ่งได้รับในยุค 60 ของศตวรรษที่ 20 เป็นยาต้านเนื้องอกตัวแรกที่ใช้ในการรักษาเนื้องอก อย่างไรก็ตาม เนื่องจากผลข้างเคียงจำนวนมาก ยานี้จึงไม่ค่อยได้ใช้ ได้รับยาต้านมะเร็งที่ออกฤทธิ์มากขึ้นแล้ว
แอนทราไซคลินเป็นสารต้านเนื้องอกที่แรงมากที่แยกได้จากสเตรปโตไมซีต กลไกการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะสัมพันธ์กับการก่อตัวของสารเชิงซ้อนสามชั้นที่มีสายโซ่ DNA และการแตกของสายโซ่เหล่านี้ กลไกที่สองของการออกฤทธิ์ต้านจุลชีพก็เป็นไปได้เช่นกัน เนื่องจากการผลิตอนุมูลอิสระที่ออกซิไดซ์เซลล์มะเร็ง
ของ anthracyclines ธรรมชาติ, daunorubicin และ doxorubicin สามารถกล่าวถึงได้ การจำแนกยาปฏิชีวนะตามกลไกการออกฤทธิ์ของแบคทีเรียจัดประเภทเป็นสารฆ่าเชื้อแบคทีเรีย อย่างไรก็ตาม ความเป็นพิษสูงของพวกมันทำให้ต้องค้นหาสารประกอบใหม่ที่ได้จากการสังเคราะห์ หลายคนประสบความสำเร็จในการใช้เนื้องอกวิทยา
ยาปฏิชีวนะเข้าสู่การปฏิบัติทางการแพทย์และชีวิตมนุษย์มาช้านาน ต้องขอบคุณพวกเขาที่ทำให้โรคต่าง ๆ หายไปซึ่งถือว่ารักษาไม่หายเป็นเวลาหลายศตวรรษ ในปัจจุบัน สารประกอบเหล่านี้มีความหลากหลายซึ่งไม่เพียงแต่การจำแนกประเภทของยาปฏิชีวนะตามกลไกและสเปกตรัมของการกระทำเท่านั้น แต่ยังต้องเป็นไปตามลักษณะอื่นๆ อีกมากมายด้วย
