ตัวรับฮีสตามีน H1 (ตัวย่อ AGP) ให้บริการมนุษย์มาประมาณเจ็ดสิบปีแล้ว พวกเขาต้องการยามาโดยตลอด เมื่อเทียบกับพื้นหลังนี้ พวกเขาเพิ่งถูกใช้โดยไม่มีใบสั่งยาจากแพทย์ ซึ่งน่าตกใจ ส่วนใหญ่มักจะใช้ blockers ดังกล่าวในการรักษาโรคแพ้ อย่างไรก็ตาม มักใช้ในการรักษาโรคที่ซับซ้อน เช่น หลอดลมอักเสบ โรคปอดบวม และกระบวนการภูมิต้านตนเอง ซึ่งแน่นอนว่าขัดแย้งกับความรู้สมัยใหม่เกี่ยวกับที่มาของพวกมัน
ต่อไป มาดูตัวบล็อกตัวรับฮีสตามีน H1 อย่างละเอียด มาดูกันว่าคุณสมบัติของพวกมันคืออะไร และนอกจากนี้ มาดูกันว่าตัวไหนเป็นของคนรุ่นที่สอง
คำจำกัดความ: ตัวรับบล็อคคืออะไร
ตัวรับฮีสตามีน H1 เป็นยา มียาหลายชนิดที่ส่งผลต่อการปลดปล่อย นอกจากนี้ พลวัต จลนพลศาสตร์ และเมแทบอลิซึมของฮีสตามีนโดยเฉพาะอย่างยิ่ง ตัวเร่งปฏิกิริยาฮีสตามีนทางสรีรวิทยาและผกผัน
ในอดีต คำว่า "antihistamines" หมายถึงยาที่ขัดขวางตัวรับ H1-histamine ตั้งแต่ปี 1937 เมื่อผลการต่อต้านฮิสตามีนของสารประกอบที่สังเคราะห์ขึ้นก่อนหน้านี้ได้รับการยืนยันในการทดลองครั้งแรก การพัฒนาต่างๆ ได้ดำเนินไปพร้อมกับการปรับปรุงยาแก้แพ้เพื่อการรักษา ทีนี้มาดูคุณสมบัติของอุปกรณ์ทางการแพทย์กันต่อไป
คุณสมบัติของกองทุนเหล่านี้
การศึกษาหลายชิ้นแสดงให้เห็นว่าฮีสตามีนเนื่องจากผลกระทบต่อตัวรับของระบบทางเดินหายใจ ผิวหนัง และดวงตาของมนุษย์ ทำให้เกิดอาการเฉพาะของภูมิแพ้ และยาแก้แพ้ที่คัดเลือกเฉพาะตัวสกัดกั้นฮีสตามีน H1 สามารถหยุดและป้องกันได้
ยาต้านฮีสตามีนส่วนใหญ่ที่ใช้มีคุณสมบัติเฉพาะทางเภสัชวิทยาจำนวนหนึ่งซึ่งจำแนกเป็นกลุ่มที่แยกจากกัน ซึ่งรวมถึงผลกระทบในรูปแบบของยาแก้คัน, ยาลดน้ำมูก, ต้านอาการกระตุก, ต้านโคลิเนอร์จิก, แอนติเซโรโทนิน, ยากล่อมประสาทและยาชาเฉพาะที่ และนอกจากนี้ การป้องกันการหดเกร็งของหลอดลมที่เกิดจากฮีสตามีน บางส่วนไม่ได้มีลักษณะเฉพาะจากการปิดกั้นฮีสตามี แต่โดยลักษณะโครงสร้าง
กลไกการยับยั้งการแข่งขัน
ยาต้านฮีสตามีนสามารถสกัดกั้นผลของฮีสตามีนได้ตัวรับ H1 เกี่ยวกับกลไกการยับยั้งการแข่งขัน แต่ความสัมพันธ์ของพวกมันต่อตัวรับเหล่านี้ต่ำกว่าฮีสตามีนอย่างมีนัยสำคัญ ดังนั้นยาเหล่านี้จึงไม่สามารถแทนที่ฮีสตามีนซึ่งผูกกับตัวรับได้
พวกมันสามารถปิดกั้นตัวรับที่ปล่อยและตัวรับที่ว่างเท่านั้น ดังนั้น สารบล็อกเกอร์ชนิด H1 จึงมีประสิทธิภาพมากที่สุดในการป้องกันปฏิกิริยาการแพ้ในทันที และในกรณีที่มีปฏิกิริยาเกิดขึ้นแล้ว จะป้องกันไม่ให้มีการปล่อยฮีสตามีนส่วนใหม่ออกมา
ตามโครงสร้างทางเคมี ยาเหล่านี้ส่วนใหญ่จัดอยู่ในประเภทเอมีน ซึ่งละลายได้ในไขมันซึ่งมีโครงสร้างเหมือนกัน แกนกลางของพวกมันแสดงโดยกลุ่มอะโรมาติกหรือเฮเทอโรไซคลิก พวกมันเชื่อมต่อด้วยความช่วยเหลือของโมเลกุลไนโตรเจน คาร์บอน หรือออกซิเจนกับหมู่อะมิโน แกนกลางเป็นตัวกำหนดความรุนแรงของฤทธิ์ต้านฮีสตามีนพร้อมกับคุณสมบัติบางอย่างของสาร เมื่อทราบองค์ประกอบแล้ว ก็สามารถกำหนดความแรงของยาล่วงหน้าพร้อมกับผลกระทบของยาได้ เช่น สามารถสร้างความสามารถในการเจาะสิ่งกีดขวางเลือดและสมองได้ ต่อไป มาดูกันว่ายาแต่ละชนิดแบ่งออกเป็นประเภทใดบ้าง
ประเภทของศัตรู
ตัวรับฮีสตามีน H1 มีหลายประเภท แม้ว่าจะไม่มีการจำแนกประเภทใดเลยในปัจจุบัน ตามการจำแนกประเภทหนึ่งที่ได้รับความนิยม ยาต้านฮีสตามีนแบ่งออกเป็นยาตัวแรกและรุ่นที่สอง
ยาที่ปิดกั้นตัวรับฮีสตามีน H1 ที่เป็นของคนรุ่นแรกมักเรียกว่ายากล่อมประสาท (ขึ้นอยู่กับผลข้างเคียงที่เด่นชัด) ตรงกันข้ามกับยาที่ไม่กดประสาทซึ่งเป็นของคนรุ่นที่สอง ปัจจุบัน รุ่นที่สามยังถูกแยกออก ซึ่งรวมถึงยาพื้นฐานใหม่ในรูปแบบของสารออกฤทธิ์ ซึ่งนอกเหนือไปจากฤทธิ์ต้านฮีสตามีนที่สูงที่สุด ยังแสดงว่าไม่มีผลกดประสาทและลักษณะผลกระทบต่อหัวใจของยารุ่นที่สอง
นอกจากนี้ ตามโครงสร้างทางเคมี (ซึ่งส่วนใหญ่ขึ้นอยู่กับ X-bond) ยาต่อต้านฮีสตามีนแบ่งออกเป็นหลายประเภท: เอธานอลลามีนร่วมกับเอทิลีนไดเอมีน อัลคิลลามีน อนุพันธ์ของควินูคลิดีน อัลฟาคาร์โบลีน พิเพอราซีน ฟีโนไทอาซีน และพิเพอริดีน
ลองพิจารณาตัวรับฮีสตามีน H1 โดยละเอียดเพิ่มเติม
ยารุ่นแรกและรุ่นที่สอง
ดังนั้น ยารุ่นแรก ได้แก่ ผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์ในรูปของไดเฟนไฮดรามีน เบนาดริล ด็อกซิลามีน แอนตาโซลิน เมพีรามีน ควิเฟนาดีน เซควิเฟนาดีน ซูปราสติน และอื่นๆ
ตัวรับฮีสตามีน H1 ของรุ่นที่ 2 ได้แก่ Akrivastine พร้อมกับ Astemizole, Dimentinden, Oxotamide, Terfenadine, Loratadine, Mizolastine, Soventol, Claritin, "Kestin" และอื่น ๆ
ลอราทาดีนเป็นยาแก้แพ้รุ่นที่สองที่ได้ผลที่สุด
ใช้กันอย่างแพร่หลายยารุ่นที่สองปัจจุบันเป็นยาชื่อลอราทาดีน ฤทธิ์ต้านฮีสตามีนของยานี้ถึงระดับสูงสุดหลังจากแปดถึงสิบสองชั่วโมง ใช้เวลานานกว่ายี่สิบสี่ชั่วโมง เป็นเรื่องที่ควรค่าแก่การกล่าวว่าเครื่องมือนี้ได้รับการศึกษามาเป็นอย่างดีและไม่ค่อยก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ในผู้ป่วย ปริมาณขึ้นอยู่กับอายุและน้ำหนักตัวด้วย
สารออกฤทธิ์ - มันคืออะไร?
เมแทบอไลต์ที่ออกฤทธิ์ของตัวรับฮิสตามีน H1 เป็นรูปแบบออกฤทธิ์ของยาหลังจากที่ร่างกายประมวลผลยาแล้ว ยาส่วนใหญ่ข้างต้นสลายตัวตามกฎในตับตามด้วยการก่อตัวของสารเมตาบอลิซึมที่มีบทบาทสำคัญอย่างยิ่งในการดำเนินการตามผลการรักษาที่จำเป็น หากการทำงานของตับบกพร่อง ยาบางชนิดสามารถสะสมในร่างกายมนุษย์ ซึ่งจะทำให้ช่วง QT บนคลื่นไฟฟ้าหัวใจยาวขึ้นพร้อมกับการพัฒนาต่อไปของหัวใจเต้นผิดจังหวะ pirouette
ข้อบ่งชี้หลักในการใช้ยา
ข้อบ่งชี้หลักในการสั่งจ่ายยาดังกล่าวแก่ผู้ป่วยคือการเบี่ยงเบนในความเป็นอยู่ที่ดีเนื่องจากการปรากฏตัวของปฏิกิริยาภูมิแพ้ต่างๆ ในรูปแบบของโรคผิวหนังภูมิแพ้, อาการแพ้, ลมพิษ, แมลงกัดต่อย ฯลฯ คุณสมบัติของสิ่งเหล่านี้ ยาคือมันบล็อคตัวรับฮีสตามีนในร่างกาย ด้วยกลไกนี้ การปล่อยส่วนประกอบทางชีวภาพเข้าสู่กระแสเลือดและเนื้อเยื่อ ซึ่งมีหน้าที่ในการพัฒนาของอาการแพ้ หยุดหรือลดลง
ดังนั้น กลุ่มยาที่ใช้กันทั่วไปในการรักษาอาการแพ้คือยาแก้แพ้ ยาเหล่านี้ป้องกันฮีสตามีนซึ่งผลิตขึ้นระหว่างปฏิกิริยาการแพ้ ดังนั้นในกรณีที่ไม่มีอาการทางคลินิกของการแพ้ในบุคคล ยาดังกล่าวไม่ควรนำมาใช้ในการป้องกันเนื่องจากจะไม่มีอะไรให้ดำเนินการ ยาประเภทนี้เป็นหนึ่งในยาที่เก่าแก่ที่สุดในสาขาเภสัชวิทยา เป็นที่น่าสังเกตว่ากลุ่มแรกถูกสังเคราะห์ขึ้นในวัยสี่สิบของศตวรรษที่ผ่านมา วันนี้มียาเหล่านี้สามรุ่นแล้ว
