ความคล้ายคลึงของเพนิซิลลินได้เปิดโอกาสใหม่สำหรับแพทย์ในการรักษาโรคติดเชื้อ พวกมันทนทานต่อเอ็นไซม์ของแบคทีเรียและสภาพแวดล้อมที่ก้าวร้าวของกระเพาะอาหาร และมีผลข้างเคียงน้อยลง
เกี่ยวกับเพนิซิลลิน
เพนิซิลลินเป็นยาปฏิชีวนะที่เก่าแก่ที่สุดที่รู้จัก พวกมันมีหลายสายพันธุ์ แต่บางชนิดก็สูญเสียความเกี่ยวข้องเนื่องจากการต่อต้าน แบคทีเรียสามารถปรับตัวและไม่รู้สึกตัวต่อการกระทำของยาเหล่านี้ สิ่งนี้บังคับให้นักวิทยาศาสตร์สร้างเชื้อราชนิดใหม่ ยาเพนิซิลลิน ที่คล้ายคลึงกัน พร้อมคุณสมบัติใหม่
ยาเพนนิซิลลินเป็นพิษต่อร่างกายต่ำ ใช้กันอย่างแพร่หลายและเป็นตัวบ่งชี้ที่ดีของการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย แต่ปฏิกิริยาการแพ้นั้นพบได้บ่อยกว่าที่แพทย์ต้องการ นี่เป็นเพราะธรรมชาติของยาปฏิชีวนะ คุณภาพเชิงลบอีกประการหนึ่งสามารถนำมาประกอบกับความยากลำบากในการรวมยาเหล่านี้กับยาอื่น ๆ โดยเฉพาะอย่างยิ่งยาที่คล้ายคลึงกันในชั้นเรียน
ประวัติศาสตร์
การกล่าวถึงยาเพนิซิลลินครั้งแรกในวรรณคดีเกิดขึ้นในปี 2506 ในหนังสือเกี่ยวกับชายแพทย์อินเดีย พวกเขาใช้ส่วนผสมของเชื้อราเพื่อการรักษาโรค เป็นครั้งแรกในโลกที่รู้แจ้งที่ Alexander Fleming จัดการให้ได้ แต่สิ่งนี้ไม่ได้เกิดขึ้นโดยเจตนา แต่บังเอิญ เหมือนกับการค้นพบที่ยิ่งใหญ่ทั้งหมด
ก่อนสงครามโลกครั้งที่สอง นักจุลชีววิทยาชาวอังกฤษทำงานเกี่ยวกับการผลิตยาทางอุตสาหกรรมในปริมาณที่ต้องการ ปัญหาเดียวกันนี้ได้รับการแก้ไขแบบคู่ขนานในสหรัฐอเมริกา ตั้งแต่นั้นมา เพนิซิลลินก็กลายเป็นยาที่ใช้กันทั่วไปมากที่สุด แต่เมื่อเวลาผ่านไป ยาปฏิชีวนะกลุ่มอื่นๆ ถูกแยกออกและสังเคราะห์ ซึ่งค่อยๆ แทนที่เขาจากแท่น นอกจากนี้ การดื้อยาเริ่มพัฒนาในจุลินทรีย์ทำให้รักษาโรคติดเชื้อรุนแรงได้ยาก
หลักการต้านแบคทีเรีย
ผนังเซลล์ของแบคทีเรียมีสารที่เรียกว่า peptidoglycan ยาปฏิชีวนะกลุ่มเพนิซิลลินมีผลต่อการสังเคราะห์โปรตีนนี้โดยยับยั้งการก่อตัวของเอนไซม์ที่จำเป็น จุลินทรีย์ตายเนื่องจากไม่สามารถสร้างผนังเซลล์ใหม่ได้
อย่างไรก็ตาม แบคทีเรียบางชนิดได้เรียนรู้ที่จะต้านทานการบุกรุกที่โหดร้ายเช่นนี้ พวกมันผลิตเบต้าแลคทาเมสซึ่งทำลายเอ็นไซม์ที่ส่งผลต่อเปปติโดไกลแคน เพื่อรับมือกับอุปสรรคนี้ นักวิทยาศาสตร์ต้องสร้างอะนาล็อกของเพนิซิลลินที่สามารถทำลายเบตาแลคทาเมสได้เช่นกัน
อันตรายต่อมนุษย์
ในตอนต้นของยุคยาปฏิชีวนะ นักวิทยาศาสตร์คิดว่าจะเป็นพิษต่อร่างกายมนุษย์แค่ไหน เพราะแทบทุกคนตัวชี้วัดชีวิตประกอบด้วยโปรตีน แต่หลังจากการศึกษาจำนวนมากพอสมควร เราพบว่าร่างกายของเราแทบไม่มีสารเปปติโดไกลแคน ซึ่งหมายความว่ายาไม่สามารถก่อให้เกิดอันตรายร้ายแรงใดๆ ได้
สเปกตรัมของการกระทำ
ในทางปฏิบัติทุกประเภทของเพนิซิลลินส่งผลกระทบต่อแบคทีเรียแกรมบวกของสกุล Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium Diphtheria และสาเหตุของกาฬโรค นอกจากนี้ สเปกตรัมของการกระทำยังรวมถึงจุลินทรีย์แกรมลบทั้งหมด gonococci และ meningococci แบคทีเรียที่ไม่ใช้ออกซิเจน และแม้แต่เชื้อราบางชนิด (เช่น actinomycetes)
นักวิทยาศาสตร์กำลังคิดค้นยาเพนิซิลลินชนิดใหม่มากขึ้นเรื่อยๆ โดยพยายามป้องกันไม่ให้แบคทีเรียคุ้นเคยกับคุณสมบัติในการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย แต่ยากลุ่มนี้ไม่เหมาะสำหรับการรักษาโรคติดเชื้อในโรงพยาบาลอีกต่อไป หนึ่งในคุณสมบัติเชิงลบของยาปฏิชีวนะประเภทนี้คือ dysbacteriosis เนื่องจากลำไส้ของมนุษย์มีแบคทีเรียที่ไวต่อผลของเพนิซิลลินขึ้นเป็นอาณานิคม เป็นสิ่งที่ควรค่าแก่การจดจำเมื่อทานยา
สายพันธุ์หลัก (จำแนก)
นักวิทยาศาสตร์สมัยใหม่เสนอการแบ่งกลุ่มยาเพนิซิลลินที่ทันสมัยออกเป็นสี่กลุ่ม:
- ธรรมชาติซึ่งสังเคราะห์โดยเห็ด เหล่านี้รวมถึงเบนซิลเพนิซิลลินและฟีนอกซีเมทิลเพนิซิลลิน ยาเหล่านี้มีการกระทำที่แคบ ส่วนใหญ่ต่อต้านแบคทีเรียแกรมลบ
- ยากึ่งสังเคราะห์ที่ดื้อต่อเพนิซิลลิเนส ใช้รักษาเชื้อโรคต่างๆตัวแทน: methicillin, oxacillin, nafcillin
- คาร์บอกซีเพนิซิลลิน (คาร์บเพนิซิลลิน).
-
กลุ่มยาในวงกว้าง:
- ureidopenicillins;-amidopenicillins
รูปแบบการสังเคราะห์ทางชีวภาพ
ตัวอย่างเช่น การให้ยาที่พบบ่อยที่สุดบางตัวที่ตรงกับกลุ่มนี้ ณ เวลานี้ อาจเป็นเพนิซิลลินที่มีชื่อเสียงที่สุดถือได้ว่าเป็น "Bicillin-3" และ "Bicillin-5" พวกเขาเป็นผู้บุกเบิกกลุ่มยาปฏิชีวนะตามธรรมชาติและเป็นผู้นำในกลุ่มของพวกเขา จนกระทั่งมียาต้านจุลชีพในรูปแบบขั้นสูงเพิ่มเติมเข้ามา
- "เอ็กซ์เทนซิลลิน". คำแนะนำสำหรับการใช้งานระบุว่าเป็นยาปฏิชีวนะเบต้าแลคตัมที่ออกฤทธิ์ยาวนาน บ่งชี้ในการใช้งานคือการกำเริบของโรคไขข้อและโรคที่เกิดจาก Treponema (ซิฟิลิส yaws และ pinta) มีจำหน่ายในรูปแบบผง คำแนะนำในการใช้ "Extencillin" ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับยาต้านการอักเสบที่ไม่ใช่สเตียรอยด์ (NVPS) เนื่องจากมีปฏิสัมพันธ์ในการแข่งขันได้ ซึ่งอาจส่งผลเสียต่อประสิทธิภาพการรักษา
- "เพนนิซิลลิน-วี" อยู่ในกลุ่มฟีนอกซีเมทิลเพนิซิลลิน ใช้รักษาโรคติดเชื้อของอวัยวะหูคอจมูก ผิวหนังและเยื่อเมือก โรคหนองใน ซิฟิลิส บาดทะยัก ใช้เป็นมาตรการป้องกันหลังการผ่าตัด เพื่อรักษาการให้อภัยในโรคไขข้อ ชักกระตุก เยื่อบุหัวใจอักเสบจากเชื้อแบคทีเรีย
- ยาปฏิชีวนะ "Ospen" เป็นอะนาล็อกของยาก่อนหน้า มันมาในรูปแบบของเม็ดหรือเม็ด ไม่แนะนำให้ใช้ร่วมกับ NVPS และยาคุมกำเนิด มักใช้ในการรักษาโรคในวัยเด็ก
รูปแบบกึ่งสังเคราะห์
ยากลุ่มนี้รวมถึงยาปฏิชีวนะที่ดัดแปลงทางเคมีที่ได้จากเชื้อรา
- ที่แรกในรายการคือ "อะม็อกซีซิลลิน" คำแนะนำสำหรับการใช้งาน (ราคา - ประมาณหนึ่งร้อยรูเบิล) ระบุว่ายานี้มีการกระทำที่หลากหลายและใช้สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียในเกือบทุกภาษา ข้อดีของมันคือมีความเสถียรในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดของกระเพาะอาหารและหลังจากการดูดซึมความเข้มข้นในเลือดจะสูงกว่าตัวแทนอื่น ๆ ในกลุ่มนี้ แต่อย่าทำให้อุดมคติ "Amoxicillin" คำแนะนำสำหรับการใช้งาน (ราคาอาจแตกต่างกันไปตามภูมิภาค) เตือนว่าไม่ควรกำหนดให้ยานี้แก่ผู้ป่วยที่มี mononucleosis โรคภูมิแพ้และสตรีมีครรภ์ ไม่สามารถใช้งานในระยะยาวได้เนื่องจากมีอาการไม่พึงประสงค์จำนวนมาก
- เกลือโซเดียมออกซาซิลลินถูกกำหนดเมื่อแบคทีเรียผลิตเพนิซิลลิเนส ยานี้ทนต่อกรดสามารถรับประทานได้ดูดซึมได้ดีในลำไส้ มันถูกขับออกทางไตอย่างรวดเร็วดังนั้นจึงจำเป็นต้องรักษาความเข้มข้นที่ต้องการในเลือดอย่างต่อเนื่อง ข้อห้ามเพียงอย่างเดียวคือปฏิกิริยาการแพ้ มีจำหน่ายในรูปแบบเม็ดหรือในขวดเป็นของเหลวสำหรับฉีด
- ตัวแทนสุดท้ายของเพนิซิลลินกึ่งสังเคราะห์คือแอมพิซิลลินไตรไฮเดรต คำแนะนำสำหรับการใช้งาน (แท็บเล็ต) ระบุว่ามีกิจกรรมที่หลากหลาย ส่งผลกระทบต่อทั้งแบคทีเรียแกรมลบและแกรมบวก ผู้ป่วยสามารถทนต่อยาได้ดี แต่ควรให้ความระมัดระวังกับผู้ที่ทานยาต้านการแข็งตัวของเลือด (เช่น ผู้ที่มีพยาธิสภาพของระบบหัวใจและหลอดเลือด) เนื่องจากยาจะกระตุ้นให้ออกฤทธิ์
ตัวทำละลาย
ยาเพนิซิลลินมีจำหน่ายในร้านขายยาเป็นผงสำหรับฉีด ดังนั้นสำหรับการบริหารทางหลอดเลือดดำหรือทางกล้ามเนื้อจะต้องละลายในของเหลว ที่บ้าน คุณสามารถใช้น้ำกลั่นฉีด สารละลายโซเดียมคลอไรด์ไอโซโทนิก หรือสารละลายโนเคนเคน 2 เปอร์เซ็นต์ ต้องจำไว้ว่าตัวทำละลายไม่ควรอุ่นเกินไป
ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม และผลข้างเคียง
สิ่งบ่งชี้ในการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะคือการวินิจฉัย: lobar และ focal pneumonia, pleural empyema, sepsis and septicemia, septic endocarditis, meningitis, osteomyelitis. ต่อมทอนซิลอักเสบจากแบคทีเรีย คอตีบ ไข้อีดำอีแดง แอนแทรกซ์ โรคหนองใน ซิฟิลิส การติดเชื้อที่ผิวหนังเป็นหนองตกลงไปในพื้นที่ปฏิบัติการ
มีข้อห้ามเล็กน้อยในการรักษาด้วยกลุ่มเพนิซิลลิน ประการแรกการมีภูมิไวเกินต่อยาและอนุพันธ์ของยา ประการที่สองการวินิจฉัยโรคลมชักที่เกิดขึ้นซึ่งทำให้ไม่สามารถฉีดยาเข้าไปในกระดูกสันหลังได้ สำหรับการตั้งครรภ์และให้นมบุตร ในกรณีนี้ ผลประโยชน์ที่คาดหวังควรเกินความเสี่ยงที่เป็นไปได้อย่างมาก เนื่องจากสิ่งกีดขวางรกสามารถซึมผ่านไปยังเพนิซิลลินได้ ขณะทานยาทารกจำเป็นต้องเปลี่ยนวิธีการให้นมแบบอื่นชั่วคราว เนื่องจากยาจะผ่านเข้าสู่น้ำนม
ผลข้างเคียงสามารถเกิดขึ้นได้หลายระดับในคราวเดียว
จากด้านข้างของระบบประสาทส่วนกลาง คลื่นไส้ อาเจียน ตื่นเต้นง่าย เยื่อหุ้มสมองอักเสบ อาการชัก และถึงขั้นโคม่าได้ อาการแพ้จะแสดงออกมาในรูปของผื่นที่ผิวหนัง มีไข้ ปวดข้อและบวม มีรายงานกรณีของภาวะช็อกและการเสียชีวิตจากแอนาฟิแล็กซิส เนื่องจากการฆ่าเชื้อแบคทีเรีย เชื้อราในช่องคลอดและช่องปากจึงเป็นไปได้ รวมทั้ง dysbacteriosis
คุณสมบัติการใช้งาน
ด้วยความระมัดระวัง จำเป็นต้องกำหนดให้กับผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของตับและไต ที่มีภาวะหัวใจล้มเหลว ไม่แนะนำให้ใช้สำหรับผู้ที่มีแนวโน้มที่จะเกิดอาการแพ้ เช่นเดียวกับผู้ที่แพ้ง่ายต่อ cephalosporins
หากห้าวันหลังจากเริ่มการรักษา ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในสภาพของผู้ป่วย จำเป็นต้องใช้ยาคล้ายเพนิซิลลินหรือเปลี่ยนกลุ่มยาปฏิชีวนะ พร้อมกันกับการนัดหมายเช่นสาร "Bicillin-3" ต้องใช้ความระมัดระวังเพื่อป้องกันการติดเชื้อรา ในการนี้ มีการกำหนดยาต้านเชื้อรา
จำเป็นต้องอธิบายให้ผู้ป่วยฟังอย่างชัดเจนว่าการหยุดยาโดยไม่มีเหตุผลอันสมควรทำให้เกิดการดื้อยาของจุลินทรีย์ และเพื่อที่จะเอาชนะมัน คุณจะต้องใช้ยาที่แรงกว่าซึ่งทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรง
ความคล้ายคลึงของเพนิซิลลินกลายเป็นสิ่งที่ขาดไม่ได้ในการแพทย์แผนปัจจุบันแม้ว่ายาปฏิชีวนะกลุ่มนี้จะเป็นยาปฏิชีวนะแบบเปิดแรกสุด แต่ก็ยังมีความเกี่ยวข้องกับการรักษาโรคเยื่อหุ้มสมองอักเสบ โรคหนองใน และซิฟิลิส มีการกระทำที่หลากหลายและมีผลข้างเคียงที่ไม่รุนแรงต่อเด็ก แน่นอน เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยาเพนนิซิลลินมีข้อห้ามและผลข้างเคียง แต่สามารถชดเชยได้มากกว่าความเป็นไปได้ในการใช้งาน
