สารยับยั้ง Carboanhydrase เป็นยาขับปัสสาวะที่ไม่ได้ใช้เป็นยาขับปัสสาวะหรือยาขับปัสสาวะ ข้อบ่งชี้ในการแต่งตั้งยาเหล่านี้คือโรคต้อหิน เรามาดูความนิยมสูงสุดของพวกเขากันดีกว่า
อะเซตาโซลาไมด์ (อะเซตาโซลาไมด์)
มีคุณสมบัติขับปัสสาวะ มันหยุด carbonic anhydrase ของท่อไตใกล้เคียง ลดการดูดซึมของ K, Na และไอออนของน้ำ (ทำให้เกิดการขับปัสสาวะเพิ่มขึ้น) ทำให้ BCC และกรดในการเผาผลาญลดลง ยับยั้ง carbonic anhydrase ของร่างกายปรับเลนส์และนำไปสู่การลดลงของความดันในลูกตาและยังลดการหลั่งของอารมณ์ขันทำให้เกิดฤทธิ์ต้านลมบ้าหมูในสมอง มีการดูดซึมที่ดีจากทางเดินอาหารในเลือด Cmax หลังจากผ่านไปสองชั่วโมง การดำเนินการนี้อาจใช้เวลานานถึง 12 ชั่วโมง ลด IOP ลง 40-60% และลดการผลิตของเหลวในลูกตา
ตัวชี้วัดและปริมาณ
ข้อบ่งชี้หลัก: ophthalmohypertension, ต้อหิน. สำหรับโรคต้อหิน ให้รับประทาน 0.125-0.25 กรัม รับประทานวันละ 1-3 ครั้ง วันเว้นวัน เป็นเวลา 5 วัน หลังจากนั้นจำเป็นพักสองวัน
ผลข้างเคียง: คลื่นไส้ เบื่ออาหาร ท้องร่วง ภูมิแพ้ สัมผัสบกพร่อง อาชา หูอื้อ ง่วงนอน ทั้งหมดนี้สามารถกระตุ้นได้ด้วยสารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรส ยายังมีข้อห้าม เหล่านี้คือภาวะภูมิไวเกิน (รวมถึงซัลโฟนาไมด์), โรคแอดดิสัน, แนวโน้มที่จะเป็นกรด, โรคตับและไตเฉียบพลัน, การตั้งครรภ์, เบาหวาน, ยูริเมีย.
ยา: ยาเม็ด "Diakarb" ที่ผลิตในโปแลนด์ เม็ดละ 0.5 กรัม.
ดอร์โซลาไมด์ (ดอร์โซลาไมด์)
ยับยั้งการทำงานของ isoenzyme II carbonic anhydrase (เริ่มปฏิกิริยาการให้น้ำแบบย้อนกลับได้ของคาร์บอนไดออกไซด์และการคายน้ำของกรดคาร์บอนิก) ของร่างกายตาปรับเลนส์ การหลั่งความชื้นในลูกตาลดลง 50% การก่อตัวของไบคาร์บอเนตไอออนช้าลงและการขนส่งน้ำและโซเดียมลดลงบางส่วน การผลิตของเหลวในลูกตาลดลง 38% ซึ่งไม่ส่งผลต่อการไหลออก
เจาะเข้าไปในลูกตาส่วนใหญ่ผ่านทางลิมบัส ตาขาว หรือกระจกตา ดูดซึมเข้าสู่ระบบหลอดเลือดบางส่วนจากเยื่อเมือกของตา (อาจเป็นลักษณะของยาขับปัสสาวะและลักษณะพิเศษอื่น ๆ ของซัลโฟนาไมด์) หลังจากที่สารเข้าสู่กระแสเลือด มันจะแทรกซึมเข้าสู่เม็ดเลือดแดงอย่างรวดเร็ว ซึ่งมีคาร์บอนิกแอนไฮไดเรส II อยู่เป็นจำนวนมาก Dorzolamide 33% จับกับโปรตีนในพลาสมา แสดงผลความดันโลหิตตกสูงสุดหลังจากหยอดยาหลังจากผ่านไป 2 ชั่วโมงและคงไว้เป็นเวลา 12 ชั่วโมง ที่การหยอดวันละ 2 ครั้งช่วยลดความดันในลูกตาได้ 9-21% และเมื่อปลูกฝังวันละ 3 ครั้ง - 14-24% การลดลงของความดันในลูกตาเมื่อใช้สารละลาย 2% สามารถเข้าถึงปรอทได้สูงสุด 4.5-6.1 มิลลิเมตร สารละลาย 3% จะมีประสิทธิภาพน้อยลง เพราะจะถูกชะล้างออกจากโพรงเยื่อบุตาเร็วขึ้น เนื่องจากจะทำให้น้ำตาไหลอย่างรุนแรง เมื่อใช้ร่วมกับการแต่งตั้ง timolol จะมีผลเด่นชัดเพิ่มเติมจาก 13 ถึง 21% สารยับยั้ง Carbonic anhydrase มีผลน้อยที่สุดต่อความดันโลหิตและอัตราการเต้นของหัวใจ ยาขับปัสสาวะของกลุ่มนี้ไม่ได้ใช้ตามวัตถุประสงค์ เพิ่มเติมในภายหลัง
ตัวชี้วัดและปริมาณ
ข้อบ่งใช้: ต้อหินมุมเปิดปฐมภูมิและทุติยภูมิ, ophthalmohypertension ยาระบุ 1 หยด 2-3 ครั้งต่อวันผลข้างเคียง: อาชา, การลดน้ำหนัก, ซึมเศร้า, ผื่นที่ผิวหนัง, โรคโลหิตจาง aplastic, agranulocytosis, อ่อนเพลีย, ปวดศีรษะ, เนื้อร้ายของหนังกำพร้าที่เป็นพิษ, ความขมขื่นในปาก, คลื่นไส้, การเพิ่มความหนาของกระจกตา, ม่านตาอักเสบ, เกล็ดกระดี่, keratitis, เยื่อบุตาอักเสบ, กลัวแสง, ตาพร่ามัว, คันและรู้สึกเสียวซ่าในดวงตา, ไม่สบาย, กลุ่มอาการสตีเวนส์ - จอห์นสัน, แสบร้อน, น้ำตาไหล
สารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรส (ยาหยอดตา) มีข้อห้ามดังต่อไปนี้: ภาวะภูมิไวเกิน (รวมถึงซัลโฟนาไมด์) ในวัยเด็ก โรคตับและไตเฉียบพลัน การตั้งครรภ์และให้นมบุตรยา: ยาหยอดตา"Trusopt" ที่มีโดโซลาไมด์ไฮโดรคลอไรด์ 20 มก. ในสารละลาย 1 มล. ความจุขวด - 5 มล. ผลิตในประเทศเนเธอร์แลนด์โดย Merck Sharp & Dohme
สารยับยั้งคาร์โบไฮเดรต: บรินโซลาไมด์ (บรินโซลาไมด์)
carbonic anhydrase blocker ใหม่ล่าสุดที่มีความสามารถในการลดและควบคุม IOP เมื่อทาเฉพาะที่ Brinzolamide มีคุณสมบัติเฉพาะเจาะจงสูงสำหรับ carbonic anhydrase II และมีคุณสมบัติทางกายภาพที่เหมาะสมที่สุดในการเจาะเข้าสู่ดวงตาได้อย่างมีประสิทธิภาพ เมื่อเปรียบเทียบกับดอร์โซลาไมด์และอะซีโตโซลาไมด์ พบว่าบรินโซลาไมด์เป็นสารที่มีศักยภาพมากที่สุดในกลุ่มสารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรส มีหลักฐานว่าการใช้ brinzolamide ในท้องถิ่นหรือทางหลอดเลือดดำทำให้ ONH ดีขึ้น นอกจากนี้ยังลด IOP ลงโดยเฉลี่ย 20% สารยับยั้ง carbonic anhydrase บางชนิดไม่ได้ทำงานในลักษณะนี้ กลไกการออกฤทธิ์ของบรินโซลาไมด์นั้นไม่เหมือนใคร
สิ่งบ่งชี้และปริมาณ
ข้อบ่งใช้: ophthalmohypertension, ต้อหินมุมเปิด. ใช้วันละ 2 ครั้ง หยดทีละหยด
ผลข้างเคียง: รสผิดเพี้ยน ความรู้สึกของร่างกายแปลกปลอม ตาพร่ามัวหลังจากหยอดยา (ชั่วคราว) และรู้สึกแสบร้อน ยอมรับในท้องถิ่นได้ดีกว่าดอร์โซลาไมด์ข้อห้าม: แพ้กับส่วนประกอบของยา (รวมถึงซัลโฟนาไมด์) วัยเด็ก ตั้งครรภ์ และเลี้ยงลูกด้วยนม
ยา: ยาหยอดตา Azopt ที่มีบรินโซลาไมด์ 10 มก. ในสารแขวนลอย 1 มล. ความจุขวดขนาด 5 มล. ผลิตในประเทศสหรัฐอเมริกาโดย Alcon
สารยับยั้งคาร์บอนิกแอนไฮไดเรสอื่น ๆ มีอะไรบ้าง
อนุพันธ์พรอสตาแกลนดิน
Latanoprost (latanoprost) เป็นตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับพรอสตาแกลนดิน เพิ่มการไหลออกของของเหลวในลูกตาผ่านทางคอรอยด์ของลูกตา ซึ่งทำให้ความดันในลูกตาลดลง ไม่กระทบต่อการผลิตอารมณ์ขัน อาจเปลี่ยนขนาดรูม่านตาแต่เพียงเล็กน้อยเท่านั้น เมื่อปลูกฝัง มันจะแทรกซึมในรูปของไอโซโพรพิลอีเทอร์ผ่านกระจกตาและถูกไฮโดรไลซ์ที่นั่นจนเป็นกรดที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพ ซึ่งสามารถระบุได้ใน 4 ชั่วโมงแรกในของเหลวในลูกตาและในพลาสมาในช่วงชั่วโมงแรก 0.16l/kg – ปริมาณการกระจาย สองชั่วโมงหลังจากการติด ความเข้มข้นสูงสุดของสารในน้ำจะถึงหลังจากนั้นจะถูกกระจายก่อนในส่วนหน้านั่นคือเปลือกตาและเยื่อบุลูกตาแล้วเข้าสู่ส่วนหลัง (ในปริมาณเล็กน้อย) รูปแบบที่ใช้งานในเนื้อเยื่อของดวงตานั้นแทบจะไม่มีการเผาผลาญ การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพส่วนใหญ่เกิดขึ้นในตับ เมตาโบไลต์ส่วนใหญ่ถูกขับออกทางปัสสาวะ พิจารณาสารยับยั้ง carbonic anhydrase มากกว่านี้
Unoprostone
Isopropyl unoprostone เป็นอนุพันธ์ของ docosanoid ที่ช่วยลดความดันในลูกตา (IOP) อย่างรวดเร็วด้วยกลไกทางเภสัชวิทยาแบบใหม่ โดยไม่ต้องเปลี่ยนเวลาในการผลิตของเหลวในลูกตา ทำให้การไหลออกสะดวก จากการศึกษาพบว่าเมื่อเทียบกับ 0.5% maleatetimolol, isopropyl unoprostone มีกิจกรรมที่คล้ายคลึงกันหรือสูงกว่าเมื่อเทียบกับการลด IOP ยานี้ไม่ส่งผลต่อที่พักและไม่ทำให้เลือดไหลเวียนในเนื้อเยื่อตา ไมโอซิส หรือม่านตาลดลง ไม่พบความล่าช้าในการฟื้นฟูกระจกตา หลังจากใช้เฉพาะที่ ตรวจไม่พบ isotropil unoprostone ในพลาสมา
สารยับยั้ง Carboanhydrase สำหรับ DrDeramus ควรกำหนดโดยแพทย์เท่านั้น การใช้ยาด้วยตนเองเป็นสิ่งที่ยอมรับไม่ได้
