ยาต้านโคลิเนอร์จิกคือยาที่ขัดขวางการทำงานของตัวกลางทางธรรมชาติ - อะซิติลโคลีน - ต่อตัวรับ cholinergic ในวรรณคดีต่างประเทศ ยากลุ่มนี้เรียกว่า "ยาหลอก" เนื่องจากมีความสามารถในการทำให้เกิดอาการเพ้อ
ข้อเท็จจริงทางประวัติศาสตร์บางส่วน
ก่อนหน้านั้น ในช่วงกลางศตวรรษที่ 20 ยาต้านโคลิเนอร์จิกถูกใช้เพื่อรักษาโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังและโรคหอบหืดในหลอดลม แต่ยาเหล่านี้กลับถูกแทนที่ด้วยยาสมัยใหม่ที่มีผลข้างเคียงน้อยกว่า ด้วยการพัฒนาทางเภสัชวิทยา นักวิทยาศาสตร์สามารถพัฒนา anticholinergics ที่ไม่มีผลข้างเคียงมากมายเหมือนกัน รูปแบบการให้ยาได้รับการปรับปรุง และมีการใช้ยาต้านโคลิเนอร์จิกอีกครั้งในการรักษาโรคปอด กลไกการออกฤทธิ์ของสารยากลุ่มนี้ค่อนข้างซับซ้อน แต่สามารถอธิบายลิงค์หลักได้
anticholinergics ทำงานอย่างไร
การกระทำหลักของยาต้านโคลิเนอร์จิกคือการปิดกั้นตัวรับ cholinergic และความเป็นไปไม่ได้ที่จะมีอิทธิพลต่อพวกเขาด้วยตัวกลาง - acetylcholine ตัวอย่างเช่น ตัวรับที่อยู่ในกล้ามเนื้อเรียบจะถูกปิดกั้นในหลอดลม
การจำแนกประเภทของยา
ขึ้นอยู่กับตัวรับที่ได้รับผลกระทบจากยา anticholinergic รายการแบ่งออกเป็นกลุ่มใหญ่:
- M-anticholinergics (atropine, scopolamine, ipratropium bromide)
- N-anticholinergics (เพนทามีน, ทูโบคูรารีน).
ขึ้นอยู่กับการเลือกของการกระทำ:
- ภาคกลางหรือแบบเลือกไม่ได้ (atropine, pirenzepine, platifillin)
- อุปกรณ์ต่อพ่วงหรือแบบเลือก (ipratropium bromide)
M-anticholinergics
ตัวแทนหลักของยากลุ่มนี้คือ atropine Atropine เป็นสารอัลคาลอยด์ที่พบในพืชบางชนิด เช่น เบลลาดอนน่า เฮนเบน และ datura คุณสมบัติที่เด่นชัดที่สุดของ atropine คือ antispasmodic กับพื้นหลังของการกระทำ น้ำเสียงของกล้ามเนื้อของระบบทางเดินอาหาร กระเพาะปัสสาวะ และหลอดลมลดลง
Atropine รับประทาน ฉีดเข้าใต้ผิวหนัง และฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ระยะเวลาของการกระทำคือประมาณ 6 ชั่วโมง และเมื่อใช้ atropine ในรูปของหยด ระยะเวลาจะเพิ่มขึ้นเป็นเจ็ดวัน
ผลทางเภสัชวิทยาของอะโทรปีน:
- การขยายตัวของรูม่านตาเนื่องจากการกระตุ้นกล้ามเนื้อวงกลมของม่านตา - กล้ามเนื้อของม่านตาผ่อนคลายตามลำดับ รูม่านตาขยายออก ผลสูงสุดเกิดขึ้นหลังจาก 30-40 นาทีการปลูกฝัง
- อัมพาตที่พัก - เลนส์ยืดและแบน ยาลดกรดในเลือดปรับสายตาเพื่อการมองเห็นได้ไกล
- อัตราการเต้นของหัวใจเพิ่มขึ้น
- คลายกล้ามเนื้อเรียบในหลอดลม ทางเดินอาหาร กระเพาะปัสสาวะ
- ลดการหลั่งของต่อมภายใน เช่น หลอดลม ย่อยอาหาร และต่อมเหงื่อ
การใช้อะโทรปิน
- ในจักษุวิทยา: การตรวจอวัยวะ การพิจารณาการหักเหของดวงตา
- ในด้านโรคหัวใจ atropine ใช้สำหรับหัวใจเต้นช้า
- ในโรคปอด ยา anticholinergic ใช้สำหรับโรคหอบหืด
- ระบบทางเดินอาหาร: มีแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น, โรคกระเพาะ hyperacid (โดยการลดการหลั่งของกรดไฮโดรคลอริกโดยต่อมย่อยอาหาร) ยานี้มีผลกับอาการจุกเสียดในลำไส้
- ในวิสัญญีแพทย์ atropine ถูกใช้เป็นยาก่อนการผ่าตัดต่างๆ
ผลข้างเคียงของอะโทรพีน
ปากแห้งและกล่องเสียง กลัวแสง มองเห็นไม่ชัด ท้องผูก ปัสสาวะลำบาก
Atropine ถูกห้ามใช้อย่างเด็ดขาดสำหรับใช้ใน DrDeramus เนื่องจากผลของการเพิ่มความดันในลูกตา ยา anticholinergic มีข้อห้ามสำหรับภาวะกลั้นปัสสาวะไม่ได้เนื่องจากช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อของกระเพาะปัสสาวะ Cholinolytics ต้องการความแม่นยำการเลือกขนาดยา เมื่อเกินขนาดยาจะเกิดพิษต่อร่างกาย ซึ่งมีลักษณะเป็นการกระตุ้นทางอารมณ์และทางอารมณ์ รูม่านตาขยาย เสียงแหบ กลืนลำบาก และอุณหภูมิอาจสูงขึ้น ด้วยพิษที่รุนแรงมากขึ้น ผู้ป่วยเริ่มสูญเสียการปฐมนิเทศในอวกาศ เลิกจำคนรอบตัวพวกเขา อาการประสาทหลอนและภาพลวงตาปรากฏขึ้น บางทีการพัฒนาของอาการชักที่กลายเป็นอาการโคม่าและเนื่องจากอัมพาตของศูนย์ทางเดินหายใจความตายจึงเกิดขึ้นอย่างรวดเร็ว เด็กมักไวต่อการให้ยาเกินขนาด - ปริมาณที่อันตรายถึงชีวิตคือ 6-10 มก.
สโคโพลามีนมีโครงสร้างคล้ายกับอะโทรปิน แต่ต่างจากมัน มันมีผลกดประสาทอย่างเด่นชัดในระบบประสาทส่วนกลาง โดยทำหน้าที่เป็นยากล่อมประสาท เป็นคุณสมบัติที่ใช้ในการแพทย์ในทางปฏิบัติ - scopolamine ใช้สำหรับความผิดปกติต่าง ๆ ของอุปกรณ์ขนถ่าย - อาการวิงเวียนศีรษะการเดินและการทรงตัวเพื่อป้องกันการพัฒนาของอาการเมาทะเลและอากาศ
ยาต้านโคลิเนอร์จิกรวมอยู่ใน Aeron ซึ่งมักใช้ก่อนการเดินทางบนเครื่องบินและเรือที่กำลังจะมาถึง การกระทำของแท็บเล็ตใช้เวลาประมาณ 6 ชั่วโมง มีรูปแบบที่ไม่ใช่แท็บเล็ต - ระบบการรักษาทางผิวหนัง - แผ่นแปะที่ติดหลังหูและปล่อยยาเป็นเวลา 72 ชั่วโมง ยา anticholinergic เหล่านี้ - ยากล่อมประสาท โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีขั้นสูง จะช่วยให้อารมณ์ของผู้ป่วยที่หดหู่เรื้อรังดีขึ้นอย่างรวดเร็ว
Ipratropium bromide ("Atrovent") เป็นยาขยายหลอดลม เมื่อสูดดมเข้าไปจะไม่ถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือดและไม่มีผลต่อระบบ เนื่องจากการปิดล้อมของตัวรับ cholinergic ของกล้ามเนื้อเรียบของหลอดลมจึงขยายออก สารต้านโคลิเนอร์จิกเหล่านี้มีจำหน่ายในรูปแบบยาสูดพ่นหรือสเปรย์ขนาดยาตามปริมาณมิเตอร์ และมีประสิทธิภาพสำหรับโรคหอบหืดและโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง ผลข้างเคียง ได้แก่ อาการคลื่นไส้ ปากแห้ง
ไทโอโทรเปียมโบรไมด์เป็นยาต้านโคลิเนอร์จิกที่มีสรรพคุณคล้ายกับไอปราโทรเปียมโบรไมด์ มีจำหน่ายในรูปแบบผงสำหรับสูดดม ลักษณะเด่นของยานี้คือออกฤทธิ์กับตัวรับ cholinergic เป็นเวลานาน ดังนั้นจึงมีประสิทธิภาพมากกว่า ipratropium bromide ใช้สำหรับโรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง
Platifillin - อัลคาลอยด์ข้าม. แตกต่างจาก anticholinergics อื่น ๆ platifillin สามารถขยายหลอดเลือดได้ เนื่องจากคุณสมบัตินี้มีความดันโลหิตลดลงเล็กน้อย ยานี้ผลิตขึ้นในรูปแบบของสารละลายและยาเหน็บทางทวารหนัก ใช้สำหรับอาการกระตุกในกล้ามเนื้อเรียบของอวัยวะภายใน อาการจุกเสียดที่ตับและไต โรคหอบหืด รวมถึงอาการปวดที่เกิดจากอาการกระตุกระหว่างการกำเริบของแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น ในทางปฏิบัติจักษุแพทย์ platifillin ถูกใช้ในรูปของยาหยอดตาเพื่อขยายรูม่านตา
Pirenzepine - ส่วนใหญ่ปิดกั้นเซลล์ของกระเพาะอาหารที่ปล่อยฮีสตามีน โดยลดการหลั่งฮีสตามีน การปล่อยกรดไฮโดรคลอริกจะลดลง ในปริมาณการรักษาปกติ ยานี้มีผลเพียงเล็กน้อยในรูม่านตาและหัวใจหดตัว ดังนั้น pirenzepine ส่วนใหญ่จึงถูกนำมารับประทานเพื่อรักษาแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้น
N-anticholinergics (ตัวปิดกั้นปมประสาท)
กลไกของการกระทำคือยา anticholinergic ของกลุ่มนี้จะปิดกั้นการปกคลุมด้วยเส้น sympathetic และ parasympathetic ที่ระดับของโหนดประสาท ลดการปล่อย adrenaline และ norepinephrine และป้องกันการกระตุ้นของระบบทางเดินหายใจและศูนย์ vasomotor ยิ่งกว่านั้น ยิ่งอิทธิพลของความเห็นอกเห็นใจหรือการดูแลแบบกระซิกมากเท่าไหร่ ผลการปิดกั้นก็จะยิ่งปรากฏมากขึ้นเท่านั้น
ตัวอย่างเช่น ขนาดของรูม่านตาได้รับอิทธิพลจากการปกคลุมด้วยเส้นกระซิก ตามกฎแล้ว รูม่านตามักจะตีบ ในกรณีนี้ anticholinergics จะส่งผลต่อระบบประสาทกระซิก - เป็นผลให้รูม่านตาจะขยายออก หลอดเลือดเกือบทั้งหมดอยู่ภายใต้อิทธิพลของระบบประสาทที่เห็นอกเห็นใจ ยากำจัดอิทธิพลและขยายหลอดเลือด ซึ่งจะช่วยลดความดันได้
H-cholinergic blockers มีฤทธิ์ขยายหลอดลมและใช้สำหรับหลอดลมหดเกร็ง ลดเสียงของกระเพาะปัสสาวะ ดังนั้นจึงสามารถกำหนดยา anticholinergic เหล่านี้สำหรับการถ่ายปัสสาวะได้ยาก นอกจากนี้ สารยาเหล่านี้ช่วยลดการหลั่งของต่อมภายใน และยังชะลอการบีบรัดของทางเดินอาหาร ในการปฏิบัติทางการแพทย์ ส่วนใหญ่จะใช้ผลความดันโลหิตตกที่ยา anticholinergic เหล่านี้ใช้เป็นหลัก รายการผลข้างเคียงกว้างขวาง:
- ด้านระบบทางเดินอาหาร: ปากแห้งและท้องผูก
- ระบบทางเดินหายใจ: ไอ อาจรู้สึกระคายเคืองเฉพาะที่
- จาก CCC: หัวใจเต้นผิดจังหวะ ใจสั่นเด่นชัด อาการเหล่านี้หายากและจัดการได้ง่าย
- ผลกระทบอื่นๆ: การมองเห็นลดลง การพัฒนาของโรคต้อหินเฉียบพลัน อาการบวมน้ำ
ข้อห้ามสำหรับการใช้ยาต้านโคลิเนอร์จิก
- เพิ่มความไวต่ออนุพันธ์ของอะโทรปีนและส่วนประกอบยาอื่นๆ
- การตั้งครรภ์ (โดยเฉพาะไตรมาสที่ 1)
- ให้นมบุตร
- วัยเด็ก (ข้อห้ามสัมพัทธ์).
- การใช้ยาในโรคต้อหินแบบปิดมุมมีข้อห้ามอย่างยิ่ง ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ จำเป็นต้องตรวจสอบสภาพของเลือดและปัสสาวะอย่างระมัดระวัง
