ไนเตรตอินทรีย์ถูกนำมาใช้ในการปฏิบัติทางคลินิกในศตวรรษที่ 19 ในปี พ.ศ. 2422 ได้มีการตีพิมพ์บทความโดยดร. เมอร์เรล ซึ่งเสนอให้ใช้ไนโตรกลีเซอรีนเพื่อกำจัดโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ
เนื่องจากความชุกของโรคหลอดเลือดหัวใจ ความเกี่ยวข้องของยาที่พิจารณาจึงสูงมากในปัจจุบัน จนถึงปัจจุบัน ไนโตรกลีเซอรีนและยาอื่นๆ ที่สร้างขึ้นบนพื้นฐานของมัน เช่นเดียวกับยาใกล้ตัว ไอโซซอร์ไบด์โมโนและไดไนเตรตถือเป็นยาต้านโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีประสิทธิภาพมากที่สุด
ฤทธิ์ต้านการงอกของฟันของสารอินทรีย์ไนเตรตนั้นสัมพันธ์กับปริมาณออกซิเจนที่เพิ่มขึ้นไปยังกล้ามเนื้อหัวใจและในขณะเดียวกันก็มีความจำเป็นน้อยลงด้วย
กลไกการออกฤทธิ์
ถึงแม้จะใช้งานมานานแต่กลไกการต่อต้านโรคหลอดเลือดหัวใจตีบและฤทธิ์ขยายหลอดเลือดของไนเตรตเกิดขึ้นได้ไม่นาน ประกอบด้วยเอฟเฟกต์ myotropic และ neurotropic ของส่วนประกอบหลัก
เมื่อกลืนกิน กลุ่ม NO จะถูกแยกออกจากโมเลกุลไนเตรต คล้ายกับปัจจัยการคลายตัวของเยื่อบุผนังหลอดเลือด มันเปิดใช้งาน guanylate cyclase ซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของระดับของ cyclic guanosine monophosphate การสะสมซึ่งก่อให้เกิดการพัฒนาของ myosin dephosphorylation และลดการแทรกซึมของแคลเซียมไอออนเข้าสู่เซลล์ส่งผลให้กล้ามเนื้อเรียบของ ผนังหลอดเลือด นอกจากนี้ยังสามารถสังเกตได้ในทางเดินปัสสาวะ, ทางเดินหายใจ, ทางเดินอาหาร โดยทำหน้าที่ในโครงสร้างของสมอง ไนเตรตมีส่วนช่วยในการปิดกั้นส่วนกลางของการตอบสนองของหลอดเลือด และทำให้การควบคุมระบบหัวใจและหลอดเลือดอ่อนแอลง
เป็นที่ทราบกันดีอยู่แล้วว่าแป้งเป็นสารอินทรีย์ ไม่ใช่น้ำปูนขาวและซิลเวอร์ไนเตรต
ประสิทธิภาพการต้านหลอดเลือดของไนเตรต
เพื่อประสิทธิภาพในการต้านหลอดเลือด ไม่เพียงแต่การขยายตัวของหลอดเลือดหัวใจในระยะสั้นและเป็นระยะๆ และการไหลเวียนของเลือดที่เพิ่มขึ้นผ่านหลอดเลือดนั้นเป็นสิ่งสำคัญ แต่ยังรวมถึงการถ่ายเลือดของกล้ามเนื้อหัวใจ ซึ่งทำให้หัวใจอ่อนแอและต้องการออกซิเจน. อันเป็นผลมาจากการขยายตัวของหลอดเลือดดำการกลับมาของเลือดดำไปยังอวัยวะมี จำกัด (ลดพรีโหลด, ความดันภายในโพรง, ความตึงเครียดในผนังของพวกเขา) และการขยายตัวของหลอดเลือดแดงช่วยลดระดับความต้านทานต่อการเต้นของหัวใจ (ลดลงในอาฟเตอร์โหลด, ความต้านทานต่อการเต้นของหัวใจ, การไหลพลังงานและการใช้ออกซิเจนของกล้ามเนื้อหัวใจ)
ผลดีต่อกล้ามเนื้อหัวใจตาย
นอกจากนี้ อินทรีย์ไนเตรตมีผลดีต่อรางวัลของกล้ามเนื้อหัวใจ การทำงานของเอ็นไซม์ระบบทางเดินหายใจ เมแทบอลิซึมของอิเล็กโทรไลต์ เพิ่มความเสถียรทางไฟฟ้าของกล้ามเนื้อหัวใจ ป้องกันการพัฒนาของภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ สิ่งที่สำคัญอย่างยิ่งคือคุณสมบัติของสารเหล่านี้ในการลดแรงกดเนื่องจากใช้สำหรับความล้มเหลวของหัวใจห้องล่างซ้าย
ยา
สารทางการแพทย์ที่อยู่ใกล้กับไนเตรตอินทรีย์ (โซเดียมไนโตรปรัสไซด์, ไนไตรต์, มอลซิโดมีน) ก็มีฤทธิ์ไนโตรออกไซด์เช่นกัน
พวกเขามีความแตกต่างที่รู้จักกันดีในพารามิเตอร์ทางเภสัชจลนศาสตร์และข้อบ่งชี้สำหรับการใช้งาน (ไนโตรกลีเซอรีนส่วนใหญ่จะใช้เพื่อกำจัดการโจมตีของโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ยาอื่น ๆ เพื่อป้องกันการพัฒนาของพวกเขา) อาการไม่พึงประสงค์จากผลิตภัณฑ์ทางการแพทย์แต่ละรายการส่วนใหญ่เกิดจากกลไกการออกฤทธิ์ของยาทั้งหมวด ดังนั้นจึงมีความคล้ายคลึงกันมาก
การจำแนกอินทรีย์ไนเตรต
ยาดังกล่าวทั้งหมดแบ่งออกเป็นสี่ประเภทหลัก:
- เตรียมไนโตรกลีเซอรีน;
- ยาที่ใช้ isosorbide dinitrate;
- ยาไอโซซอร์ไบด์โมโนไนเตรท
- ยาคล้ายไนเตรต
ยาที่มีไนโตรกลีเซอรีนออกฤทธิ์นาน ซึ่งรวมถึง:"สุทโธนิท", "สุสตัก", "นิตรอง", "ตรีนิโตรลอง", "ไนโตรเดิร์ม"
ยาที่ใช้ไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรทมีระยะเวลาสั้นในการดำเนินการ
กลุ่มของอินทรีย์ไนเตรตรวมถึงยาเช่น Iso-Mik, Nitrosorbide และ Isodinit
ยาที่ใช้ไอโซซอร์ไบด์โมโนไนเตรทมีประสิทธิภาพในระยะยาว และรายการยารวมถึงยาเช่น Monocinque Retard, Mono Mac Depot
ยาที่มีลักษณะคล้ายไนเตรต ได้แก่ มอลซิโดมิน อะมิลไนไตรต์ และโซเดียมไนโตรปรัสไซด์
ออร์แกนิกไนเตรทใช้สำหรับความดันโลหิตสูงได้อย่างไร
การรักษาความดันเลือดต่ำ
ความดันโลหิตลดลงมากกว่า 15 mmHg มีความสำคัญทางคลินิกอย่างมาก ศิลปะ. ตั้งแต่ระดับเริ่มต้น โรคนี้เกิดจากฤทธิ์ขยายหลอดเลือดที่เด่นชัดของไนเตรต ด้วยความดันโลหิตที่ลดลงอย่างมีนัยสำคัญ จึงสามารถลดปริมาณเลือดไปเลี้ยงอวัยวะทั้งหมด รวมทั้งหัวใจได้ เพื่อป้องกันการพัฒนาของความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง แนะนำให้ใช้ไนโตรกลีเซอรีนในท่านั่งหรือนอนโดยยกขาขึ้น
การรับประทานสารนี้ในท่ายืนอาจทำให้เป็นลมและทำให้ฤทธิ์ต้านหลอดเลือดลดลง เนื่องจากการไหลเวียนของเลือดลดลงอย่างรวดเร็วส่งผลให้การไหลเวียนของเลือดในหลอดเลือดหัวใจลดลง ในกรณีเช่นนี้ อาจเกิดกลุ่มอาการขโมยขึ้น ซึ่งเป็นภาวะขาดเลือดในกล้ามเนื้อหัวใจเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะหลอดเลือดตีบขยายวงกว้างของหลอดเลือดหัวใจ
ความดันที่ลดลงอย่างรวดเร็วสามารถกระตุ้นการเตรียมไนเตรตอินทรีย์โดยอาศัยโซเดียมไนโตรปรัสไซด์ซึ่งใช้ทางเส้นเลือดในการพัฒนาของวิกฤตความดันโลหิตสูง ปอดบวมน้ำ ครรภ์เป็นพิษ ผ่าหลอดเลือดโป่งพอง eclampsia และความดันเลือดต่ำที่ควบคุมได้ในระหว่างการผ่าตัด การแทรกแซง
ข้อห้าม
อาการไม่พึงประสงค์นี้ทำให้เกิดข้อห้ามดังกล่าวต่อการใช้ไนโตรกลีเซอรีนและไนเตรตอินทรีย์อื่น ๆ เนื่องจากความดันเลือดต่ำในหลอดเลือดแดงที่มีความดันซิสโตลิกน้อยกว่า 90 มม. ปรอท Art. และ diastolic - น้อยกว่า 60 mm Hg. ศิลปะ.; ช็อก ยุบ
ปฏิกิริยาระหว่างยา
ความสามารถของไนเตรตอินทรีย์ในการลดความดันโลหิตจะเพิ่มขึ้นเมื่อรวมกับยาขยายหลอดเลือดอื่น ๆ แอลกอฮอล์ ยาแก้ปวดที่เป็นยาเสพติด แยกจากกัน จำเป็นต้องสังเกตความไม่ลงรอยกันกับซิลเดนาฟิล ("ไวอากร้า") ยานี้ยังทำหน้าที่ผ่านไนตริกออกไซด์และกระตุ้นผลการขยายหลอดเลือดด้วยความดันเลือดต่ำอย่างลึกซึ้งและถึงแก่ชีวิต
ผลข้างเคียงของไนเตรตอินทรีย์
ไนเตรตสามารถทำให้เกิดผลเสียดังต่อไปนี้:
- ออร์โธสแตติกยุบ ส่วนใหญ่ผลข้างเคียงนี้กระตุ้นไนโตรกลีเซอรีน กลไกของภาวะทางพยาธิวิทยานี้สัมพันธ์กับการลดลงของการกลับคืนสู่หัวใจของหลอดเลือดดำ ซึ่งลดระดับของเลือดไปเลี้ยงสมองสมองเมื่ออยู่ในตำแหน่งแนวตั้ง ดังนั้นหลังทานยาแล้วผู้ป่วยต้องค่อยๆทำอย่างระมัดระวัง
- หัวใจเต้นเร็วซึ่งเป็นผลข้างเคียงหลักของไนเตรตอินทรีย์และมีผลบาโรเฟล็กซ์ ซึ่งก็คือการลดการควบคุมกระซิกของการหดตัวของหัวใจเพื่อตอบสนองต่อการผ่อนคลายของผนังหลอดเลือด อิศวรบางครั้งเด่นชัดโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับการรักษาตัวเองด้วยไนเตรต ในกรณีที่ใช้ร่วมกับยาที่ทำให้เกิดภาวะหัวใจล้มเหลว: ตัวบล็อกช่องแคลเซียมจากหมวดหมู่ของ phenylalkylamine ("Verapamil"), β-blockers และ dihydropyridines ("Amlodipine", "Nicardipine" ฯลฯ) - อาการข้างเคียงนี้ถูกปรับระดับ
- หัวใจเต้นช้าซึ่งเป็นผลข้างเคียงที่ค่อนข้างหายากซึ่งบางครั้งเกิดขึ้นกับการฉีดไนโตรกลีเซอรีนทางหลอดเลือดดำกับพื้นหลังของความดันลดลงอย่างมาก สาเหตุหลักของภาวะทางพยาธิวิทยานี้คือการเพิ่มเสียงของเส้นประสาทเวกัส อาจใช้ Atropine เพื่อแก้ไขปรากฏการณ์นี้
- อาการปวดหัวเป็นอาการที่มักเกิดขึ้นหลังจากรับประทานสารอินทรีย์ไนเตรต ปฏิกิริยานี้สามารถเกิดขึ้นได้ตั้งแต่ 20 นาทีถึงหลายชั่วโมง มีอาการวิงเวียนศีรษะ มีลักษณะเป็นจังหวะ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดในสมอง เซฟาลเจียเกี่ยวข้องกับผลกระทบเชิงลบของไนเตรตอินทรีย์ต่อการไหลเวียนของโลหิตในสมอง ผลที่ตามมาคือการไหลเวียนของเลือดในสมองลดลง, ภาวะขาดออกซิเจนในสมอง, ความดันในกะโหลกศีรษะเพิ่มขึ้น, การขยายตัวของผนังหลอดเลือดดำภายในกะโหลกศีรษะ,ซึ่งทำให้เกิดความเจ็บปวด
- ความดันลูกตาเพิ่มขึ้น ซึ่งเป็นอาการข้างเคียงที่ไม่ถาวรของไนเตรต ในเรื่องนี้ โรคต้อหินถือเป็นข้อห้ามสำหรับการใช้งาน
ปริมาณยา
"ไนโตรกลีเซอรีน" ใช้ดังนี้:
- แคปซูลผสมน้ำมัน 1% ปริมาณ 0.001 และ 0.0005 กรัม
- เม็ด 0.0005 กรัม;
- สเปรย์ฉีดใต้ลิ้น - 0.0004g;
- แอลกอฮอล์ละลาย - น้ำตาล 1-2 หยดต่อน้ำตาล
เพื่อป้องกันการโจมตีจากโรคหลอดเลือดหัวใจตีบ ยาเม็ดปากที่ออกฤทธิ์ยาวนานถูกนำมาใช้ - Nitrong, Nitrogranu-long, Sustak forte รายการไนเตรตอินทรีย์ค่อนข้างกว้างขวาง หลังจากทานยาเหล่านี้แล้ว การทำงานขององค์ประกอบหลักจะเริ่มขึ้นหลังจากผ่านไป 120 นาทีและใช้เวลาประมาณ 6 ชั่วโมง เงินเหล่านี้ยังใช้ตามระบบการรักษาทางผิวหนัง - แผ่นแปะพิเศษ ("Deponit") ซึ่งติดอยู่กับผิวหนังเป็นเวลา 12 ชั่วโมง (แผ่นแปะจะปล่อยสาร 0.0005 กรัมต่อวัน)
ไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรทถูกให้ยาใต้ลิ้น ผลของมันจะพัฒนาหลังจาก 3-5 นาที เมื่อให้ทางปาก - หลังจาก 15-30 นาที ปริมาณคือหนึ่งเม็ดหนึ่งครั้งการใช้งานต่อไปจะถูกกำหนดโดยระบบการรักษาที่กำหนดโดยผู้เชี่ยวชาญ แม้จะมีการใช้ยานี้อย่างแพร่หลายในทางการแพทย์แผนปัจจุบัน ทางที่ดีควรประสานงานการบริหารกับแพทย์ในโดยมีผลทางคลินิกที่เด่นชัดและอาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้น