การดำเนินการทางเภสัชวิทยาของการเตรียมยา "Allopurinol" คือการลดระดับของความอิ่มตัวของกรดและป้องกันการสะสมและการเจริญเติบโตของที่เรียกว่า urates ที่เรียกว่าเนื่องจากอิทธิพลต่อกลไกของการก่อตัวของกรดยูริกใน ร่างกาย. ตามคำแนะนำสำหรับการใช้ "Allopurinol-EGIS" 100 และ 300 มก. เช่นเดียวกับผู้ผลิตรายอื่นข้อบ่งชี้หลักในการสั่งใช้ยา ได้แก่ การป้องกันและรักษาโรคเกาต์ (ยกเว้นระยะเวลาที่กำเริบและอักเสบ) urolithiasis ในไต การรักษา oncotherapy ระหว่างการอดอาหารในการรักษา
ยาที่คล้ายคลึงกันทางเภสัชวิทยาทั้งหมดของยาข้างต้นไม่ทางใดก็ทางหนึ่งมีสารประกอบทางเคมี allopurinol ความแตกต่างระหว่างพวกเขาอยู่ในองค์ประกอบประกอบต่าง ๆ ซึ่งจะส่งผลต่อผลกระทบในแง่ของความเข้มข้นมากขึ้นหรือผลเล็กน้อยต่อ ร่างกาย. ตามธรรมชาติแล้ว ความแตกต่างในส่วนประกอบส่งผลโดยตรงต่อราคาของยา
เภสัช
"Allopurinol" และเมแทบอไลต์ oxypurinol หลักของมันจะขัดขวางการสังเคราะห์กรดยูริก มีคุณสมบัติ urostatic ซึ่งขึ้นอยู่กับความสามารถในการทำลายโปรตีน xanthine oxidase ซึ่งนำไปสู่การลดการสะสมของกรดยูริกและ ส่งเสริมการละลายของปัสสาวะ
เภสัช
ยาถูกดูดซึมเข้าสู่หลอดอาหารส่วนบนในเวลาอันสั้น หลังการใช้ภายใน ยาจะปรากฏในเลือดหลังจากครึ่งชั่วโมงถึงหนึ่งชั่วโมง การดูดซึมของสารอยู่ในช่วง 67-90%
ถึงจุดอิ่มตัวสูงสุดหลังจากผ่านไปหนึ่งชั่วโมงครึ่ง ยานี้ไม่ได้รวมกับโปรตีนในพลาสมา ปริมาณของความคลาดเคลื่อนอยู่ในรูป 1.3 ลิตร/กก.
สารออกฤทธิ์อย่างรวดเร็ว (ครึ่งชีวิตจากพลาสมาในเลือดคือ 2 ชั่วโมง) ออกซิไดซ์ผ่าน xanthine oxidase และ aldehyde oxidase ไปเป็น oxypurinol ซึ่งถือว่าเป็นตัวยับยั้งที่แข็งแกร่งของ xanthine oxidase แต่ครึ่งชีวิตของ metabolite สามารถอยู่ได้ ตั้งแต่สิบสามถึงสามสิบชั่วโมง เมื่อพิจารณาจากครึ่งชีวิตที่ยาวนาน อาจมีการสะสมทีละน้อยเมื่อเริ่มการรักษาจนกว่าจะถึงความอิ่มตัวของสมดุล ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไตที่ดี ความเข้มข้นเฉลี่ยคือ 5-10 มก. / ล. หลังการให้ยา "Allopurinol" ส่วนใหญ่ขับออกทางไตในขณะที่สารน้อยกว่า 10% ถูกขับออกมาในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลง ประมาณ 20% ถูกขับออกทางอุจจาระ สารออกฤทธิ์จะถูกขับออกทางปัสสาวะในรูปแบบที่ไม่เปลี่ยนแปลงหลังการดูดซึมกลับของท่อ
คำแนะนำการใช้งานแท็บเล็ต "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" ฯลฯ) ความคิดเห็นที่เป็นบวกกล่าวว่าพยาธิสภาพของไตทำให้ครึ่งชีวิตของ oxypurinol เพิ่มขึ้นด้วยเหตุนี้ผู้ป่วย ด้วยภาวะไตวายควรปฏิบัติตามคำแนะนำเกี่ยวกับปริมาณ
สิ่งบ่งชี้
รีวิวและคำแนะนำสำหรับการใช้ "Allopurinol" ในแท็บเล็ตแนะนำให้ทาน:
ผู้ป่วยอายุ 18 ปีขึ้นไป. การรักษาภาวะกรดยูริกเกินในเลือดทุกรูปแบบที่ไม่ได้ควบคุมโดยโภชนาการที่เหมาะสม โดยมีปริมาณกรดยูริกอยู่ในช่วงห้าร้อยห้าสิบไมโครโมลต่อลิตรขึ้นไป โรคที่กระตุ้นโดยการเพิ่มปริมาณของกรดยูริกโดยเฉพาะโรคเกาต์โรคไตในปัสสาวะและโรคไตในปัสสาวะ hyperuricemia ทุติยภูมิของต้นกำเนิดต่างๆ hyperuricemia ระดับประถมศึกษาและมัธยมศึกษาใน hemoblastoses ต่างๆ
เด็กและวัยรุ่นที่มีน้ำหนักเกิน 15 กิโลกรัม. hyperuricemia ทุติยภูมิของต้นกำเนิดต่างๆ urate nephropathy ซึ่งเป็นผลมาจากการรักษามะเร็งเม็ดเลือด โรค Lesch-Nyhan และการขาด adenine phosphoribosyl transferase
เด็กและวัยรุ่นน้ำหนักเกิน 45 กก. hyperuricemia ทุติยภูมิของต้นกำเนิดต่างๆ urate nephropathy ซึ่งเป็นผลมาจากการรักษาโรคเลือด การขาดเอนไซม์ที่มีมา แต่กำเนิด โดยเฉพาะอย่างยิ่ง ความผิดปกติแบบ Lesch-Nyhan และการขาด adenine phosphoribosyltransferase
ข้อห้าม
มีความไวต่อ "Allopurinol" หรือส่วนผสมใด ๆ ของยาสูง
พยาธิสภาพที่รุนแรงของการทำงานของไต (creatinine clearance น้อยกว่า 2 มล./นาที) และตับ
ถ้าค่าครีเอตินินน้อยกว่า 20 มล./นาที อย่าใช้ 300 มก. เม็ด
ใช้อย่างไร
ปริมาณรายวันจะถูกกำหนดเป็นรายบุคคลโดยสัมพันธ์กับระดับความเข้มข้นของกรดยูริก เพื่อลดความเสี่ยงของการเกิดปฏิกิริยาทุติยภูมิ ควรเริ่มการรักษาที่ 100 มก. วันละครั้ง และเพิ่มขึ้นก็ต่อเมื่อระดับกรดยูริกไม่ลดลงเพียงพอ
ในคำแนะนำสำหรับการใช้งาน "Allopurinol" (300 มก.) หลักสูตรต่อไปนี้ถูกระบุ:
- สำหรับอาการไม่รุนแรง 0.1 g ถึง 0.2 g ต่อวัน
- สำหรับสภาวะที่รุนแรงปานกลาง - จาก 0.3 g ถึง 0.6 g ต่อวัน;
- สำหรับเงื่อนไขร้ายแรง - จาก 0.7 g ถึง 0.9 g ต่อวัน
ถ้าปริมาณต่อวันเกิน 300 มก. ต้องแบ่งออกเป็นหลายขนาด (ครั้งละไม่เกิน 300 มก.)
เมื่อคำนวณปริมาณสารต่อน้ำหนักตัวของผู้ป่วย ให้ใช้ขนาด 2-10 มก./กก.
เด็กและวัยรุ่น. ปริมาณต่อวันคือ 0.01 กรัมต่อน้ำหนักตัว 1 กิโลกรัม แบ่งเป็น 3 ปริมาณ การให้บริการรายวันที่ใหญ่ที่สุดคือ 0.4 มก. ใช้เม็ด 0.1g
โตแล้ว. เนื่องจากขาดข้อมูลพิเศษเกี่ยวกับการใช้ยาในผู้ป่วยประเภทนี้ ขอแนะนำให้ใช้ขนาดยาที่ให้เหตุผลในการรักษาที่ต่ำที่สุด ต้องนำเข้ามาให้ความสนใจกับความน่าจะเป็นของพยาธิสภาพของการทำงานของไตในผู้ป่วยสูงอายุ
พยาธิวิทยาของไต. เนื่องจากยาและสารเมตาโบไลต์ของยาจะถูกขับออกทางไต หากหน้าที่ของยานั้นเป็นพยาธิสภาพ การใช้ยาเกินขนาดก็มีโอกาสสูงหากเลือกส่วนนั้นไม่ถูกต้อง
ในโรคไตขั้นรุนแรง ปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 0.1 ก. ทานครั้งเดียว 0.1 ก. โดยเว้นช่วงเวลามากกว่าหนึ่งวัน (ทุกสองสามวัน)
ผู้ป่วยโรคตับ
ผู้ป่วยโรคตับควรกำหนดขนาดยาให้ต่ำที่สุด แนะนำให้ติดตามการทดสอบการทำงานของตับเป็นระยะเมื่อเริ่มการรักษา
ยา 0.3 กรัมไม่ควรกำหนดให้ผู้ป่วยเหล่านี้เนื่องจากมีองค์ประกอบการทำงานสูง
ควรรับประทานหลังอาหารโดยไม่ต้องเคี้ยวพร้อมกับน้ำปริมาณมาก
ระยะเวลาการรักษาขึ้นอยู่กับระยะของโรค เพื่อป้องกันการก่อตัวของนิ่วออกซาเลตและยูเรตและในภาวะกรดยูริกเกินในเลือดและโรคเกาต์ปฐมภูมิ การรักษาระยะยาวควรใช้ในกรณีส่วนใหญ่ สำหรับภาวะกรดยูริกในเลือดสูงขั้นทุติยภูมิ แนะนำหลักสูตรระยะสั้นขึ้นอยู่กับระดับกรดยูริกที่เพิ่มขึ้น
ยาเกินขนาด
หลังจากทานครั้งเดียวขนาดยี่สิบกรัมแล้ว อาจสังเกตเห็นสัญญาณต่างๆ เช่น อาเจียน คลื่นไส้ ท้องร่วง และเวียนศีรษะ ในกรณีอื่นๆ การเสิร์ฟ 22.5 กรัมไม่ได้ทำให้เกิดผลลัพธ์ที่ไม่พึงประสงค์ หลังจากการบริโภคระยะยาว 0.2-0.4 กรัมต่อวันผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอธิบายอาการรุนแรงของมึนเมา (ปฏิกิริยาทางผิวหนัง, ไข้, ตับอักเสบ, eosinophilia และภาวะแทรกซ้อนของไตวาย) ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ไดนามิกของแซนทีนออกซิเดสจะถูกระงับอย่างมีนัยสำคัญ แต่ในกรณีของการใช้ 6-mercaptopurine และ azathioprine ที่ซับซ้อน ผลของสารจะมาพร้อมกับภาวะแทรกซ้อนที่สำคัญ
ตามคำแนะนำในการใช้งาน หากสงสัยว่าให้ยาเกินขนาด ผู้ป่วยควรล้างกระเพาะ กระตุ้นให้คลื่นไส้ หรือใช้ถ่านกัมมันต์และโซเดียม ฟอสเฟต
อาการไม่พึงประสงค์
ในคำแนะนำสำหรับการใช้ Allopurinol ผลข้างเคียงมีดังนี้
เมื่อเริ่มการรักษา อาจเกิดโรคเกาต์ทันที
ปฏิกิริยาเล็กน้อยมักเกิดขึ้นเมื่อมีภาวะไตและ/หรือตับไม่เพียงพอ หรือเมื่อรวมกับแอมพิซิลลินหรือแอมม็อกซิลลิน
โรคผิวหนัง: Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis; ผมร่วง, furunculosis, angioedema, depigmentation ของเส้นผม ปฏิกิริยาทางผิวหนังที่พบบ่อยที่สุด (ประมาณ 4%) เกิดขึ้นระหว่างช่วงเวลาของการรักษาใดๆ และสามารถแสดงออกเป็นผื่นได้ หากเกิดปฏิกิริยาเหล่านี้ ควรหยุดยาทันที แม้ว่าอาการจะลดลงแล้ว คุณสามารถสั่งยาในปริมาณต่ำได้ (เช่น 50 มก. ต่อวัน) ถ้าจำเป็น นี่ปริมาณจะเพิ่มขึ้นเมื่อเวลาผ่านไป ในกรณีที่มีผื่นผิวหนังขึ้นเป็นลำดับรอง ให้หยุดใช้สารนี้ เนื่องจากอาจเกิดอาการภูมิไวเกินอย่างรุนแรงได้
ระบบภูมิคุ้มกัน: ปฏิกิริยาภูมิไวเกินชนิดล่าช้าพร้อมกับไข้ ผื่นที่ผิวหนัง และโรคอื่นๆ ที่ส่งผลเสียต่อสุขภาพ (การเพิ่มขึ้นของทรานส์อะมิเนสและอัลคาไลน์ฟอสฟาเตสที่เพิ่มขึ้น ท่อน้ำดีอักเสบและนิ่วแซนทีน ช็อกจากอะนาไฟแล็กติก
ตับ: ความผิดปกติของการทำงานของตับตั้งแต่การทดสอบการทำงานของตับขยายใหญ่โดยไม่มีอาการไปจนถึงโรคตับอักเสบ (รวมถึงการตายของตับและโรคตับอักเสบจากเม็ดเลือด)
ทางเดินอาหาร: อาเจียน คลื่นไส้ ท้องร่วง; เลือดออก, steatorrhea, เปื่อย
เลือด: พยาธิสภาพของไขกระดูกอย่างรุนแรงนั้นหายากมาก โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวาย; ไม่ค่อยมีการเปลี่ยนแปลงในจำนวนเม็ดเลือด, aplasia เม็ดเลือดแดงจริง
ระบบประสาท: ataxia, โรครอบข้าง, อาการอาหารไม่ย่อย, อาการโคม่า, ไมเกรน, เส้นประสาทส่วนปลาย, อาการกระตุก, เวียนศีรษะ, เซื่องซึม, ชา
ระบบหัวใจและหลอดเลือด: หัวใจเต้นช้า, ความดันโลหิตสูง
ปฏิสัมพันธ์กับยาตัวอื่น
"Allopurinol" ชะลอการถอนตัวของ probenecid ประสิทธิผลของยาจะลดลงเมื่อใช้สารที่สามารถขจัดกรดยูริกได้
การใช้ "Allopurinol" และ "Captopril" พร้อมกันอาจเพิ่มความเสี่ยงของการเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังโดยเฉพาะในเรื้อรังโรคไต
ผลของสารต้านการแข็งตัวของเลือด (คูมาริน) อาจเพิ่มขึ้น ด้วยเหตุนี้จึงจำเป็นต้องมีการตรวจสอบการแข็งตัวของเลือดบ่อยขึ้น เช่นเดียวกับการลดปริมาณของอนุพันธ์คูมาริน
ในทางพยาธิวิทยาของการทำงานของไต โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ยาร่วมกัน ฤทธิ์ลดน้ำตาลในเลือดของคลอโพรพาไมด์อาจยืดเยื้อ ซึ่งต้องลดขนาดยาลง
ในส่วนที่สำคัญ ยายับยั้งการเผาผลาญของ theophylline ด้วยเหตุนี้ ในช่วงเริ่มต้นของการรักษาด้วย Allopurinol หรือด้วยการเพิ่มขนาดยา ระดับ theophylline ในพลาสมาจึงควรได้รับการตรวจสอบ
เมื่อใช้ยาที่มี cytostatics การเปลี่ยนแปลงในองค์ประกอบของเลือดเกิดขึ้นบ่อยกว่าการใช้สารออกฤทธิ์เพียงครั้งเดียว ด้วยเหตุนี้จึงต้องตรวจนับเม็ดเลือดเป็นระยะๆ
ด้วยการใช้ยาที่ซับซ้อนกับ vidarabine ห้าสิบเปอร์เซ็นต์ของพลาสมาสุดท้ายจะถูกยืดเยื้อ ด้วยเหตุนี้จึงต้องใช้ชุดค่าผสมดังกล่าวด้วยความระมัดระวังเพื่อหลีกเลี่ยงการเพิ่มความรุนแรงของปฏิกิริยาทุติยภูมิ เมื่อใช้สารที่เป็นยา ความเข้มข้นของ cyclosporine ในพลาสมาอาจเพิ่มขึ้น - ความรุนแรงของปฏิกิริยาทุติยภูมิต่อ cyclosporine นั้นเป็นที่ยอมรับได้
ยาส่งเสริมการสะสมของธาตุเหล็กในเซลล์ตับ ควรลดการเสริมธาตุเหล็ก
"Allopurinol" อาจนำไปสู่การเพิ่มความรุนแรงของปฏิกิริยาเล็กน้อยของยาตัวเดียว โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้พร้อมกับการคุกคามของแคปโตพริลการเกิดปฏิกิริยาทางผิวหนังอาจเพิ่มขึ้น โดยเฉพาะในภาวะไตวายถาวร
อะนาล็อก
ยาที่คล้ายคลึงกันนั้นมีประสิทธิภาพไม่น้อยไปกว่าตัวยาเอง ราคาของยาดังกล่าวค่อนข้างแพง ในบรรดาแอนะล็อกที่ใช้กันมากที่สุดของ Allopurinol คำแนะนำสำหรับการใช้งานและบทวิจารณ์ซึ่งคล้ายกับยาที่อธิบายไว้ คุณสามารถหยุดที่ Purinol, Sanfipurol, Zilorik
พูรินอล
ผลิตในเม็ด ควบคุมการแลกเปลี่ยนกรดยูริก ข้อบ่งชี้หลักสำหรับการใช้งานคือโรคเกาต์หรือโรคข้ออักเสบเกาต์ ในขณะที่ใช้ยานี้อาจทำให้อาการกำเริบของกระบวนการอักเสบและการละลายของนิ่วในกระเพาะปัสสาวะด้วยทางออกเพิ่มเติม ดังนั้นในระหว่างการรักษาด้วย Purinol แนะนำให้ดื่มน้ำมาก ๆ
Allopurinol-EGIS
ยาที่มีประสิทธิภาพสูงสุดในแง่ของการลดปริมาณกรดยูริกในข้อบ่งชี้ในการวินิจฉัยที่คล้ายคลึงกันคือตามคำแนะนำสำหรับการใช้งาน "Allopurinol-EGIS" ในการทบทวนทั้งผู้ป่วยและแพทย์ยืนยันว่ายานี้ค่อนข้างก้าวร้าวและสามารถกระตุ้นให้เกิดโรคเกาต์กำเริบได้ดังนั้น Colchicine จึงเหมาะสำหรับผู้สูงอายุและผู้ป่วยโรคไต นอกจากนี้ยังมีการกำหนดสำหรับการรักษาโรคเกาต์และนิ่วในไต
Allopurinol Nycomed
ใช้เป็นยาป้องกันการก่อตัวและการเติบโตของนิ่วในยูเรียและเร่งการขับถ่ายในปัสสาวะ ลักษณะเฉพาะของยานี้คือการดูดซึมอย่างรวดเร็ว (หนึ่งหรือสองชั่วโมง) และการดูดซึมที่สมบูรณ์จากทางเดินอาหาร
Allopurinol Teva
แนะนำสำหรับโรคเกาต์ เนื้องอกวิทยา และที่สำคัญสำหรับการควบคุมเมแทบอลิซึมของพิวรีนในเด็ก ตัวยาค่อนข้างเข้มข้น แบ่งเม็ดได้หลายส่วน
ซิโลริก
ยาที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาเพื่อลดระดับของปัสสาวะในร่างกายโดยรวมและป้องกันไม่ให้สะสมในอวัยวะ ยานี้ไม่มีผลข้างเคียงแต่ไม่ได้กำหนดไว้สำหรับการแพ้ของแต่ละบุคคลเนื่องจากส่วนประกอบที่ประกอบเข้าด้วยกัน
ซานฟิปูรอล
ยาที่ควบคุมกระบวนการเผาผลาญของกรดยูริก มันถูกใช้เป็นอะนาล็อกสำหรับโรคเกาต์, นิ่วในไต, โรคไต, มะเร็งเม็ดเลือดขาว ในระหว่างการรักษาด้วยซานฟิปูรอล แนะนำให้ดื่มน้ำวันละ 2 ลิตร
การบำบัดด้วยการใช้ "Allopurinol" และสิ่งที่คล้ายคลึงกันเริ่มต้นขึ้นตามกฎโดยมีปริมาณน้อยทุกวันและมีข้อห้ามในระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตร ควรสังเกตว่าการนัดหมายและปริมาณของยาข้างต้นนั้นทำโดยแพทย์ที่เข้าร่วมเท่านั้น
ดังนั้น บทความกล่าวถึงคำแนะนำในการใช้ "Allopurinol" 100 และ 300 มก.
